[发明专利]作为钾通道调节剂的杂环无效
申请号: | 200880112438.1 | 申请日: | 2008-08-18 |
公开(公告)号: | CN101842011A | 公开(公告)日: | 2010-09-22 |
发明(设计)人: | T·E·克里斯托;G·S·阿马托;R·N·阿特金森;M·G·巴奥利;L·A·沃尔夫-古维亚;M·J·苏托 | 申请(专利权)人: | 安克进药物公司 |
主分类号: | A01N43/50 | 分类号: | A01N43/50;A61K31/415;A61K31/535 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青;张静 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 通道 调节剂 | ||
1.一种式(IX)所示化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物:
R11和R12各自独立选自下组:-H、卤素、C1-8卤代烷基、-CN、C1-8烷基、C1-8烷氧基、芳氧基和芳基-C1-8烷氧基;
R13选自下组:-H、C1-8烷基、C2-8烯基、芳基、C3-8环烷基、芳基-C1-6烷基、C3-8环烷基-C1-8烷基、杂芳基和杂芳基-C1-6烷基,其中R13基团的芳族部分任选被1-3个Ra取代基取代,每个Ra独立选自下组:卤素、C1-8卤代烷氧基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷基、-CN和Rb,其中,Rb是任选被选自卤素、-CN、-OH、C1-8卤代烷氧基或C1-8烷氧基的1-2个取代基取代的C1-8烷基;或者任何两个毗邻Ra取代基与和它们相连的原子一起形成任选被C1-8烷基取代的5-或6-元碳环;
R14选自下组:C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-8烷基、芳基、芳基-C1-8烷基、C1-8烷氧基、芳基-C1-8烷氧基、C4-5杂环烷基、C4-5杂环烷基-C1-8烷基、Rc、-NHRd和-N(Rd)2,其中Rc是被选自-OH、-OC(O)C1-8烷基、-CH2N(Rd)2、-OC(O)芳基、C1-8烷氧基或芳氧基的1-2个成员取代的C1-8烷基,Rd是C1-8烷基或芳基-C1-8烷基,其中R14基团的芳族部分任选被独立选自下组的1-3个Re取代基取代:卤素、C1-8卤代烷基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、-CN 或卤代烷氧基、-OH、-OC(O)O-Rf、-OC(O)Rf、-OC(O)NHRf、-OC(O)N(Rf)2、-S(O)Rf、-S(O)2Rf、-SO2NH2、-S(O)2NHRf、-S(O)2N(Rf)2、-NHS(O)2Rf、-NRfS(O)2Rf、-C(O)NH2、-C(O)NHRf、-C(O)N(Rf)2、-C(O)Rf、-C(O)H,其中各Rf独立为C1-8烷基;R14基团的环烷基部分任选被选自卤素或C1-8烷基的1-3个取代基取代,或者任选与具有0-2个选自N、O或S的杂原子作为环原子的5-或6-元芳环稠合;
R15是-H或-C(O)C1-8烷基;
Z1是=N-或=C(R16)-,Z2是=N-或=C(R17)-,其中R16和R17各自独立为-H、C1-8烷基、卤素、-CN、C1-8卤代烷基、C1-8卤代烷氧基、-ORg或-N(Rg)2,其中Rg独立为-H、C1-8烷基或芳基-C1-8烷基,前提是Z1和Z2不同时为=N-;
在各情况中,″烷基″本身或作为另一取代基的一部分是未取代的、完全饱和的、直链或支链烃基团;
在各情况中,″环烷基″本身或作为另一取代基的一部分是未取代的、完全饱和的、环状烃类基团;和
在各情况中,″芳基″本身或作为另一取代基的一部分是单价单环、双环或多环多不饱和芳族烃基团。
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