[发明专利]4,4-二取代的哌啶无效
| 申请号： | 200880112511.5 | 申请日： | 2008-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN101835775A | 公开（公告）日： | 2010-09-15 |
| 发明（设计）人： | P·赫罗德;R·马;V·施恩克;D·本克;S·勒拉克维克;N·约特兰德;S·斯图兹;I·莱欧西尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D413/12;A61K31/538;A61P9/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 哌啶 | ||
发明领域
本发明涉及新的4，4-二取代的哌啶、它们的制备方法以及该化合物作为药物、特别是作为肾素抑制剂的用途。
发明背景
用作药物的哌啶衍生物例如在WO 97/09311中公开。但是，尤其是关于肾素抑制，仍然需要具有高潜力的活性成分。在本文中，化合物的药物动力学性质的改善引起更好的口服生物利用度，和/或其总体安全性是处于最领先的。与更好的生物利用度有关的性质是例如吸收增加、代谢稳定性或溶解性，或者最佳化的亲脂性。与更好的安全性有关的性质是例如对药物代谢酶例如细胞色素P450酶的选择性增加。
发明详述
因此，本发明首先涉及以下通式的三取代的哌啶及其盐、优选其可药用盐：
其中
R2是苯基，其被1至3个基团取代，所述的基团之一位于苯基环与分子的其余部分连接的键的对位，其独立地选自：
C1-6-烷酰基氧基-C1-6-烷基，
C2-6-链烯基，
C2-6-链烯基氧基，
C2-6-链烯基氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷基硫烷基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基羰基，
C1-6-烷氧基羰基氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷基，
C1-6-烷基硫烷基，
C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷氧基，
C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷基，
C1-6-烷基磺酰基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷基磺酰基-C1-6-烷基，
C2-8-炔基，
任选N-单-或N，N-二-C1-6-烷基化的氨基-C1-6-烷氧基，
任选N-单-或N，N-二-C1-6-烷基化的氨基-羰基-C1-6-烷基，
芳基-吡咯烷基-C0-6-烷氧基，
杂环基-吡咯烷基-C0-6-烷氧基，
芳基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷氧基，
芳基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
羧基-C1-6-烷基，
氰基，
氰基-C1-6-烷基，
C3-8-环烷基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷氧基，
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