[发明专利]用于治疗癌症和银屑病的杂环酰胺无效

专利信息
申请号: 200880112906.5 申请日: 2008-08-29
公开(公告)号: CN101835752A 公开(公告)日: 2010-09-15
发明(设计)人: L·达金;B·福伯;A·希尔德;J·简卡;D·J·拉塞尔;Q·苏;B·杨;X·郑 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D213/30 分类号: C07D213/30;C07D213/40;C07D213/73;C07D233/61;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D473/00;C07D513/04;A61K31/40;A61K31/41;A61K3
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 关立新;李连涛
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 银屑病 杂环酰胺
【权利要求书】:

1.式IA的化合物

其中

----代表单键或双键;

代表单键、双键、叁键,或当X或Y为直接的键时代表没有键;

R1、R2、R3、和R4各自独立地选自氢、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C3-8环烷基、氰基、卤代C1-6烷基、卤素、羟基、磺酰基、硫化物、和硫氢基,

条件为R2或R3是Z;

各个W独立地选自CR10、NR10、N、O、和S,其中R10选自氢、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、脒基、酰氨基、氨基、芳基、甲酰氨基、氰基、卤代C1-6烷基、卤素、杂环基C1-6烷基、C3-6环烷基、羟基、羟基C1-6烷基、硝基、硫化物、磺酰氨基、和磺酰基,或

两个邻近的W原子可与其R10取代基一起形成稠合的另一环,其中另一环选自芳基、C3-8环烷基、5-或6-元的杂芳基、和5-或6-元的杂环基;

q为0或1,其中

如果q为0且两个邻近的W原子与其R10取代基一起形成选自苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、和噁唑并吡啶基的双环时,则至少一个A为N,

如果q为1,两个W为N,且两个邻近的W原子与其R10取代基一起形成喹喔啉基,则至少一个A为N,和

如果q为1,且各个W为CR10,则两个邻近的W原子与其R10取代基一起形成选自5-或6-元的杂芳基、和5-或6-元的杂环基的另一环;

R5选自烷基、卤代C1-6烷基、和卤素;

R6、R7、R8和R9各自独立地选自氢、C1-6烷基、氨基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、氰基、卤代C1-6烷基、卤素、硫化物、磺酰基、和磺酰氨基;

当经单键相接时,X和Y各自独立地选自O、S、SO2、NR11、和CR11R12,或X和Y之一可为直接的键,

当经双键相接时,X和Y各自独立地为CR11,和

当经叁键相接时,X和Y各自为C;

各个R11和R12各自独立地选自氢、C1-6烷氧基、C1-6烷基、氨基、氰基、卤代C1-6烷基、卤素、和硫化物;

各个A选自CR13、CR13R13、NR13、N、O、和S;

各个R13选自氢、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基氨基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、脒基、酰氨基、氨基、氨基C1-6烷基氨基、芳基、芳氧基、甲酰氨基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷氧基、氰基、卤代C1-6烷基、卤素、杂环基、杂环基C1-6烷基、杂环基C1-6烷氧基、羟基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基、硝基、硫化物、磺酰氨基、和磺酰基;

p为0或1,其中

如果p为0,则两个邻近的A原子可与其R13取代基一起形成稠合的另一环,其中另一环选自芳基、6-元杂芳基、和6-元杂环基,和

如果p为1,则两个邻近的A原子可与其R13取代基一起形成稠合的另一环,其中另一环选自芳基、5-或6-元的杂芳基、和5-或6-元的杂环基;

或其药学上可接受的盐。

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