[发明专利]诺孕酯作为TRPC3、TRPC6和TRPC7离子通道选择性抑制剂的用途

权利要求书

1.诺孕酯在抑制TRPC离子通道中的用途。

2.根据权利要求1的诺孕酯的用途，其中TRPC离子通道选自TRPC3、TRPC6和TRPC7。

3.根据权利要求1-2的任一项的诺孕酯的用途，其中诺孕酯对TRPC3/6/7亚家族成员的效力至少是对TRPC4/5亚家族成员的4倍。

4.根据权利要求1-2的任一项的诺孕酯的用途，其中诺孕酯用作一种能够表征属于不同TRPC亚家族通道的药理学工具。

5.根据权利要求1-4的任一项的诺孕酯的用途，其在体外进行。

6.根据权利要求1-4的任一项的诺孕酯的用途，其在非人动物的体内进行。

7.根据权利要求2的诺孕酯的用途，其中诺孕酯用于在生理和病理生理条件下，对TRPC3/6/7亚家族成员和TRPC4/5亚家族成员各自进行通道功能的示差分析。

8.根据权利要求7的诺孕酯的用途，其中分析在细胞中进行。

9.根据权利要求7的诺孕酯的用途，其中分析在组织中进行

10.根据权利要求7的诺孕酯的用途，其中分析在非人动物中进行。

11.一种选择性抑制TRPC离子通道的方法，其包含将表达TRPC离子通道的细胞与诺孕酯相接触。

12.根据权利要求11的方法，其中TRPC离子通道选自TRPC3、TRPC6和TRPC7。

13.根据权利要11-12中的任一项的方法，其在体外进行。

14.根据权利要求11-12中的任一项的方法，其在非人动物的体内进行。

15.一种测定诺孕酯对TRPC离子通道活性影响的方法，包含：

a)接触表达TRPC离子通道的细胞，

b)在细胞与诺孕酯接触之前、同时或之后，使用通道活化剂刺激Ca²⁺内流，和

c)测量或检测TRPC离子通道活性的变化。

16.一种鉴定TRPC离子通道调节剂的方法，包含：

a)接触表达TRPC离子通道的细胞，

b)在细胞接触测试化合物的之前、同时或之后，使用通道活化剂刺激Ca²⁺内流，并且

c)测量或检测TRPC离子通道活性的变化。

17.根据权利要求15-16中的任一项的方法，其中细胞为荧光细胞。

18.根据权利要求15-17中的任一项的方法，其中细胞选自MDCK，HEK293，HEK 293T，BHK，COS，NIH 3T3，Swiss3T3或CHO细胞。

19.根据权利要求15-18中的任一项的方法，其中TRPC离子通道活性通过使用膜片钳技术、全细胞电流、放射性标记离子流，或使用电压敏感染料或离子敏感染料的荧光，测量或检测Ca²⁺流出的变化来进行测量或检测。

20.根据权利要求6和10的用途，以及根据权利要求14的方法，其中动物为小鼠或大鼠。

21.一种描述诺孕酯对TRPC离子通道选择性的方法，其包含评估诺孕酯抑制TRPC通道活性的能力，以及比较诺孕酯在不同TRPC亚家族之间和内部的抑制效力。

22.诺孕酯在制备治疗心血管疾病、冠心病、动脉粥样硬化、晚期肾衰竭、神经疾病、慢性疼痛、急性疼痛或炎性疾病的药物中的用途。

23.治疗心血管疾病、冠心病、动脉粥样硬化、晚期肾衰竭、神经疾病、慢性疼痛、急性疼痛或炎性疾病的方法，包括对患者给药治疗有效量的包含诺孕酯的组合物。