[发明专利]可用于治疗疼痛的作为TRPVL拮抗剂的2-氨基噁唑衍生物无效

专利信息
申请号: 200880113257.0 申请日: 2008-10-25
公开(公告)号: CN101835762A 公开(公告)日: 2010-09-15
发明(设计)人: R·J·佩尔纳;J·R·克尼希;S·小迪多梅尼科;E·K·贝伯特;J·F·达宁;A·R·冈特塞安;M·E·科特;P·R·凯姆;A·瓦苏德万;R·G·施米德特;E·福格特 申请(专利权)人: 雅培制药有限公司
主分类号: C07D263/48 分类号: C07D263/48;C07D413/04;C07D413/12;A61K31/421;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 权陆军;李连涛
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 疼痛 作为 trpvl 拮抗剂 氨基 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

或其药学可接受的盐,前药,前药的盐或者它们的组合,其中

W是CH2或O;

R1是苯基,单环杂芳基,或单环环烯基,单环环烷基,其中每个独立地为未取代的或由1,2,3,4或5个表示为R3的取代基取代,其中各R3独立地为烷基、烯基、炔基、-NO2、-CN、卤素、-ORa、-OC(O)Ra、-SRa、-SF5、-S(O)Rb、-S(O)2Rb、-S(O)2N(Ra)(Rc)、-N(Ra)(Rc)、-N(Rc)C(O)Ra、-N(Rc)S(O)2Rb、-N(Rc)C(O)N(Ra)(Rc)、-N(Rc)S(O)2N(Ra)(Rc)、-C(O)Ra、-C(O)O(Ra)、-C(O)N(Ra)(Rc)、-(CReRf)m-CN、卤代烷基或单环环烷基,其任选地由1,2,3或4个独立地选自烷基,卤代烷基和卤素的取代基取代;

Ra在每次出现时独立地为氢、烷基或卤代烷基;

Rb在每次出现时独立地为烷基或卤代烷基;

Rc在每次出现时独立地为氢,烷基或卤代烷基;

Re和Rf各自独立地为氢,烷基或卤代烷基;

m是1,2或3;

R2是氢或烷基;和

R4是甲基,乙基,C1-C2卤代烷基或-CN。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中所述化合物显示出CNS穿透。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R2是氢。

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R1是任选取代的苯基。

5.根据权利要求3所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R1是任选取代的杂芳基。

6.根据权利要求所述的化合物4或其药学可接受的盐,其中所述苯基任选由1,2或3个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基,烯基,-CN,卤素,-ORa,-SF5,-S(O)2Rb,卤代烷基,-(CReRf)m-CN,和任选取代的环烷基。

7.根据权利要求1所述的化合物,其具有式(Ia),或其药学可接受的盐

其中W,R2,R3和R4如权利要求1中所定义。

8.根据权利要求7所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R2是氢。

9.根据权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐,其中各R3独立地选自烷基,烯基,-CN,卤素,-ORa,-SF5,-S(O)2Rb,卤代烷基,-(CReRf)m-CN,和任选取代的环烷基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于雅培制药有限公司,未经雅培制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880113257.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top