[发明专利]在使用经过邻位取代的芳基硼酸进行的化学反应中对羧酸进行有机催化活化的方法无效
| 申请号： | 200880114340.X | 申请日： | 2008-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN101861325A | 公开（公告）日： | 2010-10-13 |
| 发明（设计）人： | D·霍尔;O·马里恩;R·阿尔邹比 | 申请（专利权）人： | 阿尔伯塔大学理事会 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;B01J21/02;C07C231/02 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 加拿大阿*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 使用 经过 取代 硼酸 进行 化学反应 羧酸 有机 催化 活化 方法 | ||
1.一种用于对羧酸进行催化亲电子活化反应的方法，所述的方法包括将所述的羧酸与一种结构式I所示的芳基硼酸进行混合的步骤：
其中R1选自卤素，C1-4烷基，C6-10芳基，NO2，CN，CO2H，C(O)C1-4烷基，CO2C1-4烷基，OC1-4烷基，SC1-4烷基，OC6-10芳基，S(O)C1-4烷基，SO2C1-4烷基，OCF3，CR6R7OR8，CR6R7SR8，OH，SH以及Si(R8)3；
R2至R5各自独立的选自H，卤素，C1-4烷基，C6-10芳基，CO2H，C(O)C1-4烷基，CO2C1-4烷基，OC1-4烷基，SC1-4烷基，OC6-10芳基，S(O)C1-4烷基，SO2C1-4烷基，氟取代的-C1-4烷基，氟取代的-C1-4烷氧基，OH，SH，SR8以及Si(R8)3；
并且
R6，R7以及R8各自独立的选自H，C1-4烷基以及C6-10芳基，其中所述的限制性条件为所述的结构式I所示的化合物不是2，3，4，5-四氟苯基硼酸，
所述的混合是在用于对所述的羧酸进行亲电子活化反应的条件下进行的。
2.根据权利要求1中所述的方法，其中，在所述的结构式I所示的芳基硼酸中，R1选自卤素、CH3、NO2以及CH2OCH3，同时R2至R5全部为H。
3.根据权利要求2中所述的方法，其中，在所述的结构式I所示的芳基硼酸中，R1选自碘以及溴，同时R2至R5全部为H。
4.根据权利要求1中所述的方法，其中，在所述的结构式I所示的芳基硼酸中，R2至R5各自独立的选自H，卤素，CO2CH3，CO2CH2CH3，OCH3，CH3，CO2H，C(O)CH3，S(O)CH3，CF3以及CF3O，并且，所述的R2至R5中的至少一个为H。
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