[发明专利]喹唑啉二酮衍生物、其制备和其治疗应用

权利要求书

1.对应于通式(I)的化合物：

其中

A代表芳基或杂芳基；

R₁代表：

■氢原子，

■-C(O)R，其中R为氢原子、(C₁-C₆)烷氧基、芳基、(C₃-C₆)环烷基或(C₁-C₆)烷基，所述烷基任选地被以下基团取代：：

。一个或多个羟基，

。苄氧基，

。(C₁-C₆)烷氧基，任选地被芳基取代，或

。(C₃-C₆)环烷基，

■任选地被取代的(C₁-C₆)烷基；

R₂代表：

■氢原子，

■卤素原子，

■氰基，

■硝基，

■(C₁-C₆)烷基，其任选地被-NH₂或被-NHC(O)Rb基团取代，

■-ORa基团，其中Ra代表：

.氢原子，

.(C₁-C₆)烷基，其任选地被一个或多个卤素原子，被一个或多个羟基，被芳基和/或被一个或多个氰基取代，

.(C₂-C₆)炔基、

.芳基；

R₃代表：

■氢原子，

■卤素原子，

■羟基，

■氰基，

■-SCF₃基团，

■硝基，

■氧代基，

■-S(O)_0-2-烷基、-S(O)_0-2-杂环烷基、-O-SO₂-芳基，其任选地被一个或多个卤素原子取代；

■-烷基-氨基-烷基或-环烷基-氨基-烷基，每个任选地在烷基端基上被取代，

■任选地被取代的磺酰胺基团，

■芳基或杂芳基，所述基团为单环或多环的并另外任选地被以下基团取代：(C₁-C₆)烷基、一个或多个卤素原子或(C₁-C₆)烷氧基、

■杂环烷基，其任选地被(C₁-C₆)烷基取代，

■(C₁-C₆)烷基，其任选地被以下基团取代：

-一个或多个卤素原子，

-芳基，其可以被一个或多个卤素原子或被一个或多个羟基取代，

-杂芳基，

-一个或多个羟基，其可以被芳基取代，该芳基本身任选地被一个或多个卤素原子取代，或

-杂环烷基，其任选地被CO(O)Ra基团或被(C₁-C₆)烷基取代，

■-C(O)NRbRc基团，

■-C(O)ORc基团或-O-C(O)ORc基团，

■(C₁-C₆)烷氧基，其任选地被以下基团取代：

-氨基-烷基、

-氨基-环烷基、

-环烷基、

-杂环烷基、

-单环或多环的杂芳基、

-一个或多个羟基、

-一个或多个卤素原子，

-(C₁-C₆)烷氧基、

--C(O)ORc基团，

--C(O)NRbRc基团，

-氧代基团，和/或

-芳基，其本身任选地被一个或多个卤素原子、氰基、(C₁-C₆)烷氧基、-O-卤代烷基和/或卤代烷基取代，

■-O-环烷基、-O-芳基或-O-杂环烷基，每个任选地被以下基团取代：

-芳基，其本身任选地被一个或多个卤素原子或被(C₁-C₆)烷基取代，

-氧代基团，

-一个或多个卤素原子，和/或

-(C₁-C₆)烷基，其本身可以被芳基和/或氧代基团取代，

■-NH-CO-NH-芳基、-NH-CO-NH-杂芳基或-NH-CO-NH-(C₁-C₆)烷基，每个任选地被一个或多个卤素原子、氰基、硝基、一个或多个羟基或被(C₁-C₆)烷氧基取代，

■-N-(C₁-C₆)烷基，其中(C₁-C₆)烷基可以被以下基团取代：

-一个或多个氧代基、和/或

-一个或多个芳基，其任选地被一个或多个卤素原子和/或被SO₂基团取代，

■-NH-CO-芳基、-NH-CO-杂芳基，其中每个任选地被一个或多个卤素原子取代；

或者R₃与A形成多环杂芳基，其任选地被以下基团取代：(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷基，其任选地被芳基取代，该芳基本身可以被一个或多个卤素原子取代；

R₄代表氢原子、氧代基团或(C₁-C₆)烷基；

Rb代表：

.氢原子，

.(C₁-C₆)烷基，其任选地被一个或多个卤素原子，被一个或多个羟基、氰基、氨基、杂环烷基、(C₁-C₆)烷氧基或被芳基取代，其中该芳基任选地被一个或多个卤素原子取代，

.(C₃-C₆)环烷基，

.(C₂-C₆)炔基，

.(C₁-C₆)烷氧基，

.芳基，其任选地被一个或多个卤素原子取代；

Rc代表氢原子或(C₁-C₆)烷基，其任选地被一个或多个卤素原子取代；

或者Rb和Rc与跟它们连接的氮原子一起形成多环杂芳基或杂环烷基；

m和n彼此独立地代表值0、1或2，理解的是m+n≤3；

p和p’彼此独立地代表值1、2或3，理解的是，当p大于或等于2时，那么R₂基团在不同的碳原子上并可以是彼此不同的，当p’大于或等于2时，那么R₃基团在不同的碳原子上并可以是彼此不同的；

q代表值0或2，理解的是，当q＝0时，那么与位于2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉环的1位的氮相连的含氮杂环基团不再是桥联的和为以下类型：

r代表值0或1。