[发明专利]作为选择性11-β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂的7-氮杂吲哚衍生物有效
申请号: | 200880114639.5 | 申请日: | 2008-10-01 |
公开(公告)号: | CN101848910A | 公开(公告)日: | 2010-09-29 |
发明(设计)人: | D·卡尼亚托;M·舒尔茨;D·罗彻;S·哈拉考-博泽克 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/33;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;李连涛 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 选择性 11 羟基 类固醇 脱氢酶 抑制剂 吲哚 衍生物 | ||
1.式I的化合物,
其中
R1,R2彼此独立地是H,A,环烷基,卤代烷基,Ar,杂芳基或杂环烷基,
R3,R4彼此独立地是H,A,Hal或OH,
R5,R6彼此独立地是H,A,卤代烷基或Hal,
X是-(C)m-,-O-,-S-,-S(O)-或-S(O)2-,
Y是A,烷氧基烷基,环烷基,芳基氧基,杂芳基氧基,苯基或杂芳基,任选地被Hal,A,C1-4烷基氧基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-4烷基氧基羰基,C1-4烷基羰基,或R7R8NC1-4烷基氧基单-,二-或三取代,
R7,R8彼此独立地是C1-4烷基或C4-7环烷基,
n是1或2,和
m是0或1,
和其生理学可接受的盐,衍生物,前体药物,溶剂化物和立体异构体,包括其全部比率的混合物。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R1,R2彼此独立地是H,A,环烷基,卤代烷基,Ar,杂芳基或杂环烷基,
R3,R4彼此独立地是H,A,Hal或OH,
R5,R6彼此独立地是H,A,卤代烷基或Hal,
X是-(C)m-,-O-,-S-,-S(O)-或-S(O)2-,
Y是A,烷氧基烷基,环烷基,芳基氧基,杂芳基氧基,苯基或杂芳基,任选地被Hal,A,C1-4烷基氧基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-4烷基氧基羰基,C1-4烷基羰基,或R7R8NC1-4烷基氧基单-,二-或三取代,
R7,R8彼此独立地是C1-4烷基或C4-7环烷基,
n是1,和
m是0或1,
和其生理学可接受的盐,衍生物,前体药物,溶剂化物和立体异构体,包括其全部比率的混合物。
3.根据权利要求1的化合物,其中
R1,R2彼此独立地是A,环烷基,卤代烷基,Ar,杂芳基或杂环烷基,
R3,R4彼此独立地是H,A,Hal或OH,
R5,R6彼此独立地是H,A,卤代烷基或Hal,
X是-(C)m-,-O-,-S-,-S(O)-或-S(O)2-,
Y是A,烷氧基烷基,环烷基,芳基氧基,杂芳基氧基,苯基或杂芳基,任选地被Hal,A,C1-4烷基氧基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-4烷基氧基羰基,C1-4烷基羰基,或R7R8NC1-4烷基氧基单-,二-或三取代,
R7,R8彼此独立地是C1-4烷基或C4-7环烷基,
n是1,和
m是0或1,
和其生理学可接受的盐,衍生物,前体药物,溶剂化物和立体异构体,包括其全部比率的混合物。
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