[发明专利]麻醉药组合物、制剂和使用方法

说明书

发明背景

技术领域

本发明涉及药学化学领域，更具体的是，涉及用于施行麻醉的制剂和组合物。

背景技术

麻醉药组合物的使用及其施用为时已久且应用广泛。特定的手术，包括医学手术和口腔手术使用局部麻醉，其中所述手术的性质只要求局部地靠近该手术的组织脱敏(desensitized)。相反地，更全面地，和相应地，侵入性手术将需要通过全身麻醉得到更全面的和全身性脱敏。

在两种情况中，麻醉药的给药和脱敏的获得出现的一个困难是麻醉或脱敏状态建立的速度。一般来说，麻醉药必须穿过细胞壁并进入以开始脱敏，获得这样的效果的时间是不同的。同样地，特别在涉及通过注射局部给药的情况下，得到麻醉效果的延迟时间延长。

公知各种麻醉药组合物和相应的给药方法，然而，最新提及的问题还没有被有效地克服。另外，在涉及可注射剂型的情况下，麻醉师理想地希望具有这样的剂型，其能预计量(pre-measure)并制备得用于立刻使用。然而，因为某些麻醉药组合物的储存期有限，这些剂型必须保持在低温下，或者保持在非制剂状态，仅在将要实际给药前制备。在涉及危重症护理和急救室手术的情况下，由于需要配制剂型而延迟手术开始，这样会提高手术的危险性。另外，该剂型可以配制和冷藏保存，然而，保存在低温或冷藏的这样的剂型在给药之前必须回到室温，否则它们就没有效果。

因此，需要开发一种用于施与麻醉药的剂型和组合物，其实现了贮存期的改善，又可以不需要冷藏保存，从而给药到患者后能立即起效。本发明旨在实现上述目的。

发明简述

根据本发明，公开了一种用于改善的麻醉药剂型的组合物和相应的制剂。相应地，这样的剂型包含一种在使用时混合的储存稳定的组合物。该组合物包含一定量的储存稳定形式的透明质酸酶，例如在第一隔室(compartment)中的，和在第二隔室中的常用麻醉药组分例如利多卡因等，单独或与其它辅药或添加剂的混合物。两个隔室优选是密封的，在给药时，隔室破裂以混合该组合物中的组分，之后给药，例如通过注射。

在本发明一个优选的实施方案中，前述的组合物和制剂放置在多室注射器或类似装置中，其实现该组合物的分离组分混合，其后便于将得到的溶液例如通过针等注射给药，以施与患者。透明质酸酶制备成储存稳定的形式，如通过转化到干燥状态。可以例如通过冷冻干燥该液体形式，并将其转化成粉末或颗粒状态来完成这样的制备。该组合物的其它组分可以以液体形式放置，当将所述组分混合在一起时，其能够与透明质酸酶快速形成溶液。

本发明的组合物、制剂和装置也包含在试剂盒中，其中，例如，合适的单位剂型例如多室注射器可以是在室温下预先制造或储存的，用于即刻使用。

已证实本发明的制剂显著地改善储存期和储存稳定性，并且在使用前不需要冷藏。此外，认为在所述麻醉药组合物中存在的透明质酸酶加速和促进麻醉状态的开始，因此改善了脱敏的品质和对患者的相应起始治疗。

在本发明的一个优选的实施方案中，该剂型被放置在混合室分配器中，例如多室注射器，其中一些目前可购买得到。该剂型中成分的量和浓度可以变化，示例为5cc和10cc的注射器。

因此，本发明的一个主要的目的是制备用于施与麻醉药的制剂和组合物，其实现的加速和麻醉状态的快速开始。

本发明的另一个目的是提供前述的制剂和组合物，其证实在使用前改善储存稳定性。

本发明的另一个目的是提供前述的组合物和制剂，其能改善储存期而不需要冷藏。

本发明的另一个目的是提供单元剂型和相应的试剂盒，其包含放置在给药装置例如注射器的分离的容器中的本发明的制剂和组合物。

参见随后的详细说明，其它目的和优点对于本领域技术人员来说将变得显而易见。

本发明的详细说明

根据本发明，容易获得前述的目的和优点。

在其最宽泛的方面，本发明涉及一种用于改善的麻醉药的组合物和制剂。更具体的是，本发明的组合物的特征在于，调配了麻醉剂和增强其给药速率和范围及相应效果的成分的剂型。在一个具体的方面，得到的组合物显示了一种意料不到的有效时间的增加，其优于已知的麻醉药组合物。