[发明专利]包含血管紧张素转化酶抑制剂和加压素受体拮抗剂的组合疗法

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含至少一种血管紧张素转化酶抑制剂、至少一种加压素V1a/V2受体拮抗剂和可药用载体。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中至少一种血管紧张素转化酶抑制剂选自卡托普利、依那普利、依那普利拉、赖诺普利、雷米普利、佐芬普利、西罗普利、阿拉普利、贝那普利、地拉普利、喷托普利、喹那普利、喹那普利拉、莫昔普利、伦唑普利、喹那普利、螺普利、西拉普利、培哚普利和福辛普利，并且至少一种加压素拮抗剂选自式(I)化合物或其可药用C_1-6酯、C_1-6酰胺或二(C_1-6烷基)酰胺或盐：

其中

R¹和R²中的一者为H而另一者为H、NR⁵R⁶、C_1-6烷氧基、羟基或卤素；其中R⁵和R⁶各自独立地为H或C_1-3烷基；

R³为氯；

R⁴为氯、氟、甲氧基或甲基；

以及可药用载体。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中至少一种血管紧张素转化酶抑制剂选自依那普利和赖诺普利。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中至少一种血管紧张素转化酶抑制剂为赖诺普利。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中至少一种加压素拮抗剂选自如式(I)化合物或其可药用C_1-6酯、C_1-6酰胺或二(C_1-6烷基)酰胺或盐：

其中

R¹和R²中的一者为H而另一者为C_1-6烷氧基；

R³为氯；

R⁴为氯、氟、甲氧基或甲基；

以及可药用载体。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中至少一种加压素拮抗剂为

化合物1

或其可药用C1-6酯、C1-6酰胺或二(C1-6烷基)酰胺或盐，以及可药用载体。

7.一种在受试者中治疗由加压素和/或ACE介导的疾病或其相关症状或并发症的方法，所述方法包括向所述受试者组合施用治疗有效量的至少一种血管紧张素转化酶抑制剂和至少一种加压素受体拮抗剂，所述组合施用提供了所需的疗效。

8.根据权利要求7所述的方法，其中所述至少一种血管紧张素转化酶抑制剂选自卡托普利、依那普利、依那普利拉、赖诺普利、雷米普利、佐芬普利、西罗普利、阿拉普利、贝那普利、地拉普利、喷托普利、喹那普利、喹那普利拉、莫昔普利、伦唑普利、喹那普利、螺普利、西拉普利、培哚普利和福辛普利，组合至少一种选自式(I)化合物或其可药用C_1-6酯、C_1-6酰胺或二(C_1-6烷基)酰胺或盐的加压素拮抗剂以及可药用载体：

其中

R¹和R²中的一者为H而另一者为H、NR⁵R⁶、C_1-6烷氧基、羟基或卤素；其中R⁵和R⁶各自独立地为H或C_1-3烷基；

R³为氯；

R⁴为氯、氟、甲氧基或甲基，

所述组合施用提供了所需的疗效。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述至少一种血管紧张素转化酶抑制剂选自依那普利和赖诺普利。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述至少一种血管紧张素转化酶抑制剂为赖诺普利。

11.根据权利要求9所述的方法，其中所述至少一种血管紧张素转化酶抑制剂为依那普利。