[发明专利]新的STAT3途径抑制剂和癌症干细胞抑制剂有效
申请号: | 200880115247.0 | 申请日: | 2008-09-10 |
公开(公告)号: | CN101854937A | 公开(公告)日: | 2010-10-06 |
发明(设计)人: | Z·江;C·J·李;W·李;D·莱格特 | 申请(专利权)人: | 波士顿生物医药公司 |
主分类号: | A61K31/505 | 分类号: | A61K31/505;A61K31/55;A61K38/17 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | stat3 途径 抑制剂 癌症 干细胞 | ||
1.式I化合物,
或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或可药用的盐或溶剂合物,其中各符号具有如下含义并且在每次出现时被独立地选择:
X是O或S;
R1是氢、卤素、氰基、硝基、CF3、OCF3、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环、芳基或被取代的芳基、ORa或SRa;
R3是氢、氰基、CF3、OCF3、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环、芳基或被取代的芳基、ORa、SRa或NRbRc;
R7是氢、卤素、氰基、硝基、CF3、OCF3、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环、芳基或被取代的芳基、ORa或SRa;
Ra是氢、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环或者芳基或被取代的芳基;
Rb和Rc独立地是氢、烷基或被取代的烷基、环烷基或被取代的环烷基、杂环或被取代的杂环或者芳基或被取代的芳基,或者所述的Rb和Rc与它们所键合的N一起任选形成杂环或被取代的杂环;且
n是1-4,
条件是当R3不是NRbRc时,则R7不是氢且R1和R7中至少一个是卤素、芳基或被取代的芳基。
2.权利要求1的化合物,选自:
3.式II化合物,
或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或可药用的盐或溶剂合物,其中各符号具有如下含义并且在每次出现时被独立地选择:
X是O或S;
R1是氢、卤素、氰基、硝基、CF3、OCF3、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环、芳基或被取代的芳基或者SRa;
R4是氢、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环、芳基或被取代的芳基、烷基芳基或被取代的烷基芳基;
R5是氢、烷基或被取代的烷基、环烷基或被取代的环烷基、芳基或被取代的芳基、烷基芳基或被取代的烷基芳基;任选R4和R5可以组合形成链烯基或被取代的链烯基;
R7是氢、卤素、氰基、硝基、CF3、OCF3、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环、芳基或被取代的芳基、ORa或SRa;
Ra是氢、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环或者芳基或被取代的芳基;且
n是1-4,
条件是R1和R7中至少一个是卤素;或者R1、R4、R5和R7中至少一个是芳基或被取代的芳基。
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