[发明专利]平衡型核苷转运蛋白ENT1抑制剂有效
| 申请号： | 200880115959.2 | 申请日： | 2008-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN101855224A | 公开（公告）日： | 2010-10-06 |
| 发明（设计）人： | J-P·R·M·A·博斯曼斯;D·J-C·伯塞洛特;S·M·A·皮特斯;B·M·P·弗比斯特;M·A·J·德克利恩 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/10 | 分类号： | C07D491/10;C07D498/10;A61K31/537;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王伦伟;李炳爱 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 平衡 核苷 转运 蛋白 ent1 抑制剂 | ||
1.一种式(I)的化合物，
包括其任何立体化学异构体形式，其中
-A-B-代表
其中n是整数O或1；
R13代表羟基或卤素；
R14代表氢或C1-6烷基；
在二价基(a-4)、(a-5)和(a-6)中，在相同或不同碳原子上的任何氢原子可被卤素替代；
R1和R2各自独立地选自氢、卤素或C1-6烷基；
R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C3-6环烷基、NO2、环1、环2或X-R8其中X代表O或NR9，
其中R9是氢、C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基，且
其中R8是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基、多卤代C1-6烷基羰基、环2、-(C＝O)-(CH2)m-环2、-(C＝O)-(CH2)m-CH2-OH、-(C＝O)-(CH2)m-CH2-O-C1-4烷基或
经卤素、羟基、氰基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、氨基羰基、苯基、环1、或环2取代的C1-6烷基或NR11R12，其中R11和R12各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、或C1-6烷氧羰基；
m是整数0、1或2；
环1选自
其中R10是氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、或C1-6烷氧羰基；且环2选自
其中R10是氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基或经卤素或羟基取代的C1-6烷氧羰基；
或其药学上可接受的酸加成盐，或其溶剂合物，或其N-氧化物形式。
2.根据申请专利范围第1所述的化合物，其中R1和R2都是卤素。
3.根据申请专利范围第1所述的化合物，其中R1和R2都是C1-4烷基。
4.根据申请专利范围第1所述的化合物，其中-A-B-基团代表(a-1)。
5.根据申请专利范围第1所述的化合物，其中-A-B-基团代表(a-2)。
6.根据申请专利范围第1所述的化合物，其中R3是氢且R5是X-R8。
7.根据申请专利范围第1所述的化合物，其中该化合物是N-(2-{7-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]-6-氯-4-氧代-3，4-二氢-1’H-螺[色烯-2，4’-哌啶]-1’-基}乙基)-2，6-二氯苄酰胺，或其药学上可接受的酸加成盐。
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