[发明专利]固体组合物

权利要求书

1.一种可植入的固体剂型，所述剂型含有固体形式的治疗活性剂，并且可选择性地含有一种或多种药学上可接受的赋形剂，其中，体外测试时，与不含赋形剂的等价剂型相比，所述一种或多种赋形剂，当存在时，不导致明显延迟或延长活性剂的释放。

2.根据权利要求1所述的剂型，所述剂型适用于局部预防或治疗疾病。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的剂型，所述剂型适用于眼、眼周或眼内植入。

4.根据前述权利要求中任意一项所述的剂型，所述剂型被灭菌。

5.根据前述权利要求中任意一项所述的剂型，其中，在体内植入之后，所述一种或多种赋形剂，当存在时，为可生物降解的和/或可生物再吸收的。

6.根据前述权利要求中任意一项所述的剂型，所述剂型通过压缩制备。

7.根据权利要求6所述的剂型，所述剂型为片剂。

8.根据前述权利要求中任意一项所述的剂型，所述剂型的体积在0.1mm³-1.5cm³之间，和/或最大尺寸为5mm或以下，和/或重量为10mg或以下。

9.根据前述权利要求中任意一项所述的剂型，所述剂型基本上不含赋形剂。

10.根据前述权利要求中任意一项所述的剂型，其中，所述活性剂基本上不溶于水。

11.根据前述权利要求中任意一项所述的剂型，其中，所述活性剂为基质金属蛋白酶抑制剂。

12.根据权利要求11所述的剂型，其中，所述基质金属蛋白酶抑制剂为与位于基质金属蛋白酶的活性部位的锌可逆结合的异羟肟酸衍生物。

13.根据权利要求12所述的基质金属蛋白酶抑制剂，其中，所述基质金属蛋白酶抑制剂为右侧结合剂。

14.根据权利要求11所述的剂型，其中，所述活性剂选自由以下物质组成的组：伊洛马司他、巴马司他、马立马司他、普啉司他、坦诺司他、托卡特(西马司他)、AG 3340、CGs227023A、BAY 12-9566、以及BMS-275291、或它们任意的功能衍生物。

15.根据权利要求1-10中任意一项所述的剂型，其中，所述活性剂选自由以下物质组成的组：抗癌药物、类固醇、抗生素、抗体分子、抗炎药物和抗结疤药物。

16.根据权利要求15所述的剂型，其中，所述抗癌药物为5-氟尿嘧啶，所述类固醇选自曲安西龙和地塞米松，所述抗炎药物为萘普生。

17.根据前述权利要求中任意一项所述的剂型，所述剂型用于治疗。

18.根据权利要求11-14中任意一项所述的剂型，所述剂型用于预防或减少组织结疤。

19.根据权利要求18所述的剂型，其中，所述结疤为眼、眼周或眼内结疤。

20.根据权利要求18或权利要求19所述的剂型，其中，所述剂型在青光眼滤过手术之后植入。

21.根据权利要求19或权利要求20所述的剂型，其中，所述剂型在结膜下间隙中植入。

22.一种可植入的固体剂型，所述剂型含有固体形式的治疗活性剂，并且可选择性地含有一种或多种药学上可接受的赋形剂，所述剂型用于通过眼、眼周或眼内植入而进行的治疗。

23.根据权利要求22所述的剂型，其中，所述活性剂基本上不溶于水。

24.根据权利要求22或权利要求23所述的剂型，其中，所述活性剂为基质金属蛋白酶抑制剂。

25.权利要求1-10或15中任意一项所述的剂型在制备用于疾病局部预防或治疗的植入用药物中的用途。

26.权利要求11-14中任意一项所述的剂型在制备用于组织结疤局部治疗或预防的植入用药物中的用途。

27.可植入的固体剂型在制备用于通过眼、眼周或眼内植入而进行疾病局部预防或治疗的药物中的用途，所述剂型含有固体形式的治疗活性剂，并且可选择性地含有一种或多种药学上可接受的赋形剂。