[发明专利]咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物及其作为MGLUR2受体的正变构调节剂的用途有效
| 申请号： | 200880116211.4 | 申请日： | 2008-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN101861316A | 公开（公告）日： | 2010-10-13 |
| 发明（设计）人： | 安德烈斯·阿韦利诺·特拉班科-苏亚雷斯;加里·约翰·特雷萨德尔恩;胡安·安东尼奥·维加拉米罗;乔斯·玛丽亚·锡德-努涅斯 | 申请（专利权）人： | 奥梅-杨森制药有限公司;阿德克斯法尔马股份公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 吴贵明;张英 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 吡啶 衍生物 及其 作为 mglur2 受体 正变构 调节剂 用途 | ||
1.一种具有式(I)的化合物，
或其立体化学异构体，其中
R1为C1-6烷基；C3-6环烷基；三氟甲基；经以下各基团取代的C1-3烷基：三氟甲基、2，2，2-三氟乙氧基、C3-7环烷基、苯基或经C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、卤基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基；苯基；经1或2个选自由C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、卤基、三氟甲基及三氟甲氧基组成的组中的取代基取代的苯基；或4-四氢吡喃基；
R2为氰基、卤基、三氟甲基、C1-3烷基或环丙基；
R3为式(a)或(b)或(c)或(d)的基团：
R4为氢；羟基C3-6环烷基；吡啶基；经一或两个C1-3烷基取代的吡啶基；嘧啶基；经一或两个C1-3烷基取代的嘧啶基；苯基；经1或2个选自由以下各基团组成的组中的取代基取代的苯基：卤基、C1-3烷基、羟基C1-3烷基、单或多卤基C1-3烷基、氰基、羟基、氨(胺)基、羧基、C1-3烷氧基C1-3烷基、C1-3烷氧基、单或多卤基-C1-3烷氧基、C1-3烷基羰基、单及二(C1-3烷基)胺基及吗啉基；或带有两个相邻的其一起形成下式二价基团的取代基的苯基：
-N＝CH-NH- (e)，
-CH＝CH-NH- (f)，或
-O-CH2-CH2-NH- (g)；
R5为氢、氟、羟基、羟基C1-3烷基、羟基C1-3烷氧基、氟C1-3烷基、氟C1-3烷氧基、吗啉基或氰基；
X为C或N，在此情况下，R5表示N上的电子对；或
R4-X-R5表示式(h)或(i)或(j)的基团：
n为0或1；
q为1或2；
R6为C1-3烷基；C3-6环烷基；羟基C2-4烷基；(C3-6环烷基)C1-3烷基；苯基；吡啶基；或经1或2个选自由以下各基团组成的组中的取代基取代的苯基或吡啶基：卤基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基C1-3烷基、三氟甲基及(CH2)m-CO2H，其中m＝0、1或2；或
R6为式(k)的环状基团：
其中R8为氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基C1-3烷基；
p为1或2；
Z为O、CH2或CR9(OH)，R9为氢或C1-3烷基；或
R8及R9形成基团-CH2-CH2-；
R7为氢、卤基或三氟甲基；
Y为共价键、O、NH、S、SO、SO2、C(OH)(CH3)、-CH2-O-、-O-CH2-、CHF或CF2；或
R6-Y为视情况经羟基或羟基C1-3烷基取代的吗啉基、吡咯烷基或哌啶基；且
A为O或NH；
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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