[发明专利]烷基砜衍生物无效
申请号: | 200880116238.3 | 申请日: | 2008-09-10 |
公开(公告)号: | CN101855209A | 公开(公告)日: | 2010-10-06 |
发明(设计)人: | 饭森均;洼田秀树;宫内智;本木佳代子 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D213/48 | 分类号: | C07D213/48;A61K31/437;A61K31/44;A61K31/519;A61P25/28;A61P43/00;C07D213/61;C07D213/73;C07D213/74;C07D213/77;C07D213/79;C07D213/81;C07D47 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李连涛 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 衍生物 | ||
1.通式(I)表示的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,
[化1]
式中,
R1表示可具有1~6个卤原子作为取代基的C1~C6烷基、可具有1~6个卤原子作为取代基的C2~C6烯基、或者可具有1~6个卤原子作为取代基的C3~C7环烷基;
R2表示具有1~3个取代基的6元含氮单环芳族杂环基、或者具有1~4个取代基的9或10元含氮双环杂环基;
Z1、Z2和Z3分别独立地表示氢原子、卤原子或氰基;
n表示0、1或2。
2.权利要求1所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,其中通式(I)中的R2为选自吡啶基、三唑并吡啶基和吡啶并嘧啶基中任意一种的基团,其具有1~3个取代基。
3.权利要求1所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,其中通式(I)中的R2为具有1~3个取代基的吡啶基。
4.权利要求1所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,其中通式(I)中的R2为下列式(1)表示的基团:
[化2]
式中,Ra表示卤原子或C1~C6烷基;Rb表示羧基C1~C6烷基、氨基甲酰基、N-C1~C6烷基氨基甲酰基、N,N-二(C1~C6烷基)氨基甲酰基、N-(羟基C1~C6烷基)氨基甲酰基、羧基、氨基、N-(羟基C1~C6烷基)氨基或者C1~C6烷基磺酰基氨基。
5.权利要求4所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,其中式(1)中的Ra为C1~C6烷基,Rb为N-(羟基C1~C6烷基)氨基甲酰基。
6.权利要求1所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,其中通式(I)中的R2为下列式(2)表示的基团:
[化3]
式中,含氮环结构的基团表示三唑并吡啶基或吡啶并嘧啶基;Rc表示卤原子或C1~C6烷基;Rd表示氢原子、羟基、氨基、N-(C1~C6烷基)氨基或N-(羟基C1~C6烷基)氨基;Re表示羟基或氧代基。
7.权利要求1所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,其中通式(I)中的R1为可具有1~6个卤原子作为取代基的C1~C6烷基。
8.权利要求1所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,其中通式(I)中的R1为2,2,2-三氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氟丙基或者2,2,3,3,3-五氟丙基。
9.权利要求1所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,其中通式(I)中的Z1和Z2均为氟原子,Z3为氢原子,或者Z1、Z2和Z3均为氟原子。
10.权利要求1所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,其中通式(I)中的n为2。
11.药物组合物,其含有权利要求1~10中任一项所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物以及药学上可接受的载体。
12.权利要求11所述的药物组合物,其用于预防或治疗与异常产生和/或分泌β淀粉样蛋白有关的疾病。
13.权利要求1~10中任一项所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物,其用作药物。
14.用于权利要求13所述用途的化合物,其中所述药物用于预防或治疗与异常产生和/或分泌β淀粉样蛋白有关的疾病。
15.权利要求1~10中任一项所述的化合物、其盐或者它们的溶剂合物在制备用于预防或治疗与异常产生和/或分泌β淀粉样蛋白有关的合物在制备药物中的用途。
16.权利要求15所述的用途,其中所述药物为预防或治疗与异常产生和/或分泌β淀粉样蛋白有关的疾病的药物。
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