[发明专利]抗真菌制剂有效

专利信息
申请号: 200880116560.6 申请日: 2008-09-25
公开(公告)号: CN101861150A 公开(公告)日: 2010-10-13
发明(设计)人: J·M·鲍科维克;P·思利普黑范赫;F·A·鲍法德;M·R·皮尔;范伟明;A·玛麦;S·M·迪米克格雷 申请(专利权)人: 默克夏普和道赫莫公司;西尼克斯公司
主分类号: A61K31/497 分类号: A61K31/497
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 过晓东
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 真菌 制剂
【权利要求书】:

1.一种结构式(I)所示的化合物

或者是上述化合物的药物可接受性盐,水合物或者前体药物,其中:

X选自由O以及H,H所组成的组中;

R1选自由下列基团所组成的组中:

a)OH,

b)O-(C1-C12)烷基,

c)O-(C3-C8)环烷基,

d)O-杂环烷基

e)OC(O)H,

f)OC(O)-(C1-C12)烷基,

g)OC(O)-(C3-C8)环烷基,以及

h)OC(O)-(杂环烷基),

其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S;

R2选自由下列基团所组成的组中:

a)(C1-C12)烷基,以及

b)杂环烷基,其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S,并且

所述的R2被0至4个R4基团进行了取代;

R3选自由下列基团所组成的组中:

a)CH2OH,

b)CH2OC(O)(C1-C12烷基),

c)COOH,

d)COO(C1-C12)烷基,以及

e)COO(CH2)0-6苯基;

每一个R4各自独立的选自由下列基团所组成的组中:

a)(C1-C12)烷基,

b)(C3-C8)环烷基,

c)OH,

d)NR52

e)O NR52

f)O(C1-C12)烷基,

g)C(O)R6

h)S(O)2R6,以及

i)并且

所述的R4被0至4个R7基团进行了取代;

每一个R5各自独立的选自由下列基团所组成的组中:

a)H,

b)(CH2)0-12R6

c)C(O)R6

d)S(O)2R6,以及

e)并且

所述的R5被0至13个R7基团进行了取代;

每一个R6各自独立的选自由下列基团所组成的组中:

a)H,

b)OH,

c)(C1-C12)烷基,

d)O-(C1-C12)烷基,

e)(C3-C12)环烷基,

f)(CH2)0-6-苯基,

g)杂环烷基,其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S,

h)C(O)R8

i)NR82

j)卤素,并且

所述的R6被0至13个R7基团进行了取代;

每一个R7各自独立的选自由下列基团所组成的组中:

a)OH,

b)(C1-C12)烷基,

c)O-(C1-C12)烷基,

d)S-(C1-C12)烷基,

e)(CH2)0-6-苯基,

f)杂环烷基,其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S,

g)C(O)R8

h)O C(O)R8

i)NR82

j)卤素,并且

所述的R7被0至13个R9基团进行了取代;

每一个R8各自独立的选自由下列基团所组成的组中:

a)H,

b)(C1-C12)烷基,

c)O-(C1-C12)烷基,

d)(C3-C12)环烷基,

e)(CH2)0-6-苯基,

f)杂环烷基,其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S,

g)C(O)R11,并且

所述的R8被0至13个R9基团进行了取代;

每一个R9各自独立的选自由下列基团所组成的组中:

a)OH,

b)(C1-C12)烷基,

c)O-(C1-C12)烷基,

d)(C3-C12)环烷基,

e)杂环烷基,其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S,

f)C(O)R11

g)NR112

h)卤素,并且

所述的R9被0至13个R10基团进行了取代;

每一个R10各自独立的选自由下列基团所组成的组中:

a)卤素,

b)=O,以及

c)C(O)R11;并且

R11选自由下列基团所组成的组中:

a)H,以及

b)(C1-C12)烷基。

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