[发明专利]抗真菌制剂有效
申请号: | 200880116560.6 | 申请日: | 2008-09-25 |
公开(公告)号: | CN101861150A | 公开(公告)日: | 2010-10-13 |
发明(设计)人: | J·M·鲍科维克;P·思利普黑范赫;F·A·鲍法德;M·R·皮尔;范伟明;A·玛麦;S·M·迪米克格雷 | 申请(专利权)人: | 默克夏普和道赫莫公司;西尼克斯公司 |
主分类号: | A61K31/497 | 分类号: | A61K31/497 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 真菌 制剂 | ||
1.一种结构式(I)所示的化合物
或者是上述化合物的药物可接受性盐,水合物或者前体药物,其中:
X选自由O以及H,H所组成的组中;
R1选自由下列基团所组成的组中:
a)OH,
b)O-(C1-C12)烷基,
c)O-(C3-C8)环烷基,
d)O-杂环烷基
e)OC(O)H,
f)OC(O)-(C1-C12)烷基,
g)OC(O)-(C3-C8)环烷基,以及
h)OC(O)-(杂环烷基),
其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S;
R2选自由下列基团所组成的组中:
a)(C1-C12)烷基,以及
b)杂环烷基,其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S,并且
所述的R2被0至4个R4基团进行了取代;
R3选自由下列基团所组成的组中:
a)CH2OH,
b)CH2OC(O)(C1-C12烷基),
c)COOH,
d)COO(C1-C12)烷基,以及
e)COO(CH2)0-6苯基;
每一个R4各自独立的选自由下列基团所组成的组中:
a)(C1-C12)烷基,
b)(C3-C8)环烷基,
c)OH,
d)NR52,
e)O NR52,
f)O(C1-C12)烷基,
g)C(O)R6,
h)S(O)2R6,以及
i)并且
所述的R4被0至4个R7基团进行了取代;
每一个R5各自独立的选自由下列基团所组成的组中:
a)H,
b)(CH2)0-12R6,
c)C(O)R6,
d)S(O)2R6,以及
e)并且
所述的R5被0至13个R7基团进行了取代;
每一个R6各自独立的选自由下列基团所组成的组中:
a)H,
b)OH,
c)(C1-C12)烷基,
d)O-(C1-C12)烷基,
e)(C3-C12)环烷基,
f)(CH2)0-6-苯基,
g)杂环烷基,其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S,
h)C(O)R8
i)NR82,
j)卤素,并且
所述的R6被0至13个R7基团进行了取代;
每一个R7各自独立的选自由下列基团所组成的组中:
a)OH,
b)(C1-C12)烷基,
c)O-(C1-C12)烷基,
d)S-(C1-C12)烷基,
e)(CH2)0-6-苯基,
f)杂环烷基,其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S,
g)C(O)R8,
h)O C(O)R8,
i)NR82,
j)卤素,并且
所述的R7被0至13个R9基团进行了取代;
每一个R8各自独立的选自由下列基团所组成的组中:
a)H,
b)(C1-C12)烷基,
c)O-(C1-C12)烷基,
d)(C3-C12)环烷基,
e)(CH2)0-6-苯基,
f)杂环烷基,其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S,
g)C(O)R11,并且
所述的R8被0至13个R9基团进行了取代;
每一个R9各自独立的选自由下列基团所组成的组中:
a)OH,
b)(C1-C12)烷基,
c)O-(C1-C12)烷基,
d)(C3-C12)环烷基,
e)杂环烷基,其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环,其中所述的杂原子各自独立的选自N,O以及S,
f)C(O)R11,
g)NR112,
h)卤素,并且
所述的R9被0至13个R10基团进行了取代;
每一个R10各自独立的选自由下列基团所组成的组中:
a)卤素,
b)=O,以及
c)C(O)R11;并且
R11选自由下列基团所组成的组中:
a)H,以及
b)(C1-C12)烷基。
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