[发明专利]涉及昆虫胆碱乙酰转移酶活性的调节害虫的生理状况的试剂

说明书

技术领域

本发明涉及调节害虫的生理状况、涉及昆虫胆碱乙酰转移酶活性的试剂等。

背景技术

胆碱乙酰转移酶(乙酰CoA:胆碱O-乙酰转移酶，EC 2.3.1.6；同义词：胆碱乙酰化酶，胆碱O-乙酰转移酶；ChAT)是负责催化神经递质乙酰胆碱从其前体乙酰辅酶A(乙酰CoA)和胆碱生物合成的酶。乙酰胆碱是被报道的第一种神经递质，并且其在一些重要的大脑过程如学习、记忆和睡眠中具有关键的作用。乙酰胆碱在周围和中枢神经系统的胆碱能神经元中发挥作用。在周围神经系统中，乙酰胆碱通过神经元-肌肉连接刺激肌肉收缩，并且在中枢神经系统中，乙酰胆碱促进学习和短时记忆形成。

对于来自包括昆虫的无脊椎动物的胆碱乙酰转移酶有如下的许多报道。线虫(C.elegans)胆碱乙酰转移酶富集在胆碱能神经元的联会区(Duerr等人，中西海岸蠕虫会议摘要(Midwest Worm Meeting abstract)39)。线虫胆碱乙酰转移酶基因的功能缺失突变导致在L1幼虫期时生长停滞，并导致死亡(Yook和Jorgensen，西海岸蠕虫会议摘要(West Coast Worm Meetingabstract)260)。线虫胆碱乙酰转移酶基因的严重功能下降突变导致生长缓慢，身材小以及不规律的排便周期(Rand和Russell，遗传学(Genetics)，106(2)：227-248，1984)。突变导致对乙酰胆碱酯酶抑制剂如涕灭威(aldicarb)或敌百虫(trichlorfon)耐药，可能是由于乙酰胆碱的合成低下导致(Rand和Russell，Genetics(遗传学)，106(2)：227-248，1984)。

在黑腹果蝇(Drosophila melanogaster)的所有发育阶段中，胆碱乙酰转移酶广泛地分布在其中枢神经系统中(Gorczyca和Hall，神经科学杂志(J.Neurosci.)，7(5)：1361-1369，1987)。黑腹果蝇胆碱乙酰转移酶基因的隐性非条件性功能缺失突变体在胚胎晚期死亡(Greenspan，比较生理学杂志(J.Comp.Physiol.)，137(1)：83-92，1980)。黑腹果蝇胆碱乙酰转移酶的温度敏感性功能下降突变体在限制性温度下孵育后发生瘫痪(Kitamoto等人，神经生物学(J.Neurobiol.)，42(2)：161-171，2000)。在黑腹果蝇胆碱乙酰转移酶基因座处使用温度敏感性功能缺失突变，已经显示正常乙酰胆碱代谢不是神经系统的初始形成所必需的，但是对于随后其结构完整性和功能的维持其是必需的(Chase和Kankel，发育生物学(Dev.Biol.)，125(2)：361-380，1988)。

过去农药的发现基于随机筛选方法，经常直接检测特定化学物质对整个生物体诸如昆虫、真菌和/或植物的作用，并且测定生物活性。一旦发现具有适当的生物活性的化学化合物，需要更深入的研究来具体地在分子水平确定这些化合物的作用模式或作用部位，以便预测这些化合物的安全性和环境载荷。

发明内容

本发明描述一种更加基于目标的筛选农业化学品的方法，其中针对特定的目标筛选化合物，所述目标已经鉴定为与化学干扰目标部位以控制害虫生物体的目的在生物学和/或生理学上相关。

具体地，本发明描述了使用一种调节害虫的生理状况并具有调节昆虫胆碱乙酰转移酶的活性的能力的试剂用于控制害虫。

即，本发明提供：

1.一种调节害虫的生理状况的试剂，其中所述试剂具有调节昆虫胆碱乙酰转移酶的活性的能力。

2.根据第1项所述的试剂，其中所述胆碱乙酰转移酶是棉蚜胆碱乙酰转移酶；

3.根据第1项所述的试剂，其中所述试剂是杀虫剂；

4.根据第1项所述的试剂，其中所述调节昆虫胆碱乙酰转移酶的活性的能力是抑制所述昆虫胆碱乙酰转移酶与乙酰辅酶A和胆碱的反应的能力。

5.一种杀虫剂，包括具有调节昆虫胆碱乙酰转移酶的活性的能力的物质或所述物质的农业上可接受的盐作为活性成分；

6.根据第5项所述的杀虫剂，其中所述物质具有抑制所述昆虫胆碱乙酰转移酶与乙酰辅酶A和胆碱的反应的能力；

7.根据第6项所述的杀虫剂，其中所述物质具有在无细胞系统中抑制所述昆虫胆碱乙酰转移酶与乙酰辅酶A和胆碱的反应的能力，其中在10μM或更多的所述物质的存在下，所述胆碱乙酰转移酶的活性低于不存在所述物质时的活性；