[发明专利]c-MET蛋白激酶抑制剂无效
| 申请号： | 200880117009.3 | 申请日： | 2008-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN101990538A | 公开（公告）日： | 2011-03-23 |
| 发明（设计）人： | D·劳弗;李磐;N·瓦尔;K·麦金蒂;Q·唐;S·隆金;L·法莫;D·沙农;D·雅各布斯 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | met 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.具有下式的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
RA是
其中
R1，R2，R3和R4各自独立地是氢，Cl或F，其中R1，R2，R3和R4中的至少一个是Cl或F；
R5是C1-4脂族基团，CH(R5a)2，O-C1-4脂族基团，CH2-O-C1-3脂族基团，O-(CH2)2-O-C1-3脂族基团或O-CH2C(R5a)3，其中R5a各自独立地是氢或C1-3脂族基团，或者两个R5a与居间碳原子一起形成3-6元碳环或具有1-2个氧原子的5-6元杂环；
R6是
其中
m和n各自独立地是1或2，且
R6a和R6b各自独立地是氢或C1-4脂族基团，或者两个R6a或两个R6b基团与它们所键合的碳一起形成环丙基环，且其中一个R6a与一个R6b任选地通过键或C1-2亚烷基键形成5或6-元环；
R7是C1-4脂族基团，O-C1-4脂族基团，C1-4脂族基团-O-C1-4脂族基团或R6和R7与它们所键合的噻吩环一起形成如下结构：
其中
R7a，R7b，R7c和R7d各自独立地是氢或C1-4脂族基团，或者两个R7a，R7b，R7c或R7d与居间原子一起形成环丙基环；
p和q各自独立地是0，1或2；且
R8是氢，CH3或CF3。
2.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中RA是
3.权利要求1或2的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R6是
4.权利要求1或2的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R6是
5.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中RA是
6.权利要求1-5任一项的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3和R4中的一个或两个是氟，R1，R2，R3和R4中其余的基团是氢。
7.权利要求6化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1和R2各自是氟，R3和R4各自是氢。
8.权利要求1-7任一项的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R5是C1-4脂族基团，环丙基，O-C1-4脂族基团或-OCH2-环丙基。
9.权利要求1-7任一项的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R5是
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