[发明专利]农用化学组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及农用化学组合物，特别是有作物保护活性的化合物的水性悬浮浓缩物。本发明特别地涉及含有一种或多种具有杀真菌剂活性的化合物的这些组合物。本发明还涉及制备上述组合物的方法及其在作物保护中的用途。

背景技术

一般来说，制剂中的惰性组分必须匹配以将作物保护活性化合物(比如杀真菌化合物)引入到这样的制剂中，所述制剂使得使用者可如此使用它们或用水稀释后使用它们。正确选择适用于所述制剂的惰性组分通常在很大程度上决定活性成分能否在施用后发挥其全部功效。当选择合适的组分以保证制剂的物理化学稳定性时，必须考虑的是并不是每一活性成分均能在不损失稳定性和/或功效的情形下被制备成任意指定的制剂类型。

将具有农用化学品或作物保护产品活性的许多化合物配制成施用给需要保护之作物或位置(locus)的实用组合物是一项简单的事情，如果所述化合物溶于水并且可制备成水性制剂的话。然而，有相当多的具有农用化学品或作物保护产品活性的化合物不溶于水或仅微溶于水。这导致将活性成分配制成用于施用和使用的实用和安全的组合物成为一个特殊的问题。

一种用于配制不溶性或微溶性活性化合物的技术是形成可乳化浓缩物(emulsifiable concentrate，EC)。用于递送作物保护活性成分的EC制剂是本领域公知的并且可商购。在使用中，EC制剂与水相组合(比如在施用给待保护植物或位置之前不久)以形成水包油型乳剂，其中分散在溶液中的活性化合物位于有机相或油相中。

例如，US 6,444,618 B1公开了一种可乳化浓缩物(EC)制剂，其包含至少一种杀虫性作物保护活性成分、至少一种非极性有机溶剂以及任选地至少一种极性非质子助溶剂。所述制剂还包含乳化表面活性剂体系，其在以下方面起作用：当将所述制剂加到水中时，使得所述制剂形成稳定的水包油型乳剂。所述制剂还包含至少一种选自膦酸和聚合物酯(polymeric ester)之特定种类的消泡剂或破泡剂。

类似地，US 6,872,736 B1公开了作物保护活性化合物(特别是杀真菌性作物保护化合物)的不含水可乳化浓缩物制剂。所述制剂含有50-300g/l的至少一种是唑且具有所定义结构的活性化合物(任选地与50至300g/l的第二杀真菌活性化合物相组合)以及100-700g/l的一种或多种脂肪醇烷氧基化物。所述制剂还包含多达100g/l的一种或多种非离子型分散剂、10-100g/l的一种或多种阴离子型分散剂，50-600g/l的一种或多种极性非质子有机溶剂、多达500g/l的一种或多种非极性有机溶剂以及多达5g/l的一种或多种消泡剂。

作为将活性成分配制成可在与水混合后形成稳定乳剂的可乳化浓缩物的替代方案，公知的是将作物保护活性化合物配制成悬浮浓缩物。当这种浓缩物与水相组合时，比如在施用给待保护植物之前不久，所述活性化合物作为细固体颗粒的悬浮物分散于水中。所述悬浮浓缩物可为含水的或不含水的。此外，作物保护活性成分的悬浮浓缩物制剂是本领域公知的并且可商购。

悬浮浓缩物的具体问题是随着时间的推移固体活性成分聚集的趋势以及活性成分的粒径增大。这种使粒径增大的作用增加了用于向植物或位置施用稀释制剂的设备(比如喷雾设备)堵塞的趋势。因此，需要具有降低喷雾设备堵塞等趋势的改良的悬浮浓缩物制剂。

作物保护活性化合物的非水性悬浮浓缩物公开于US 6,165,940中。所述浓缩物包含50-400g/l的一种或多种作物保护活性化合物、50-700g/l的一种或多种辅助剂、75-500g/l的一种或多种有机溶剂以及5-150g/l的至少一种非离子型或阴离子型分散剂。所述浓缩物还可包含一种或多种增稠剂。所述辅助剂被定义为具有增强活性化合物生物活性之作用的物质。US 6,165,940中公开的优选辅助剂是液体聚烷氧基化脂肪醇或胺类(通过对某些脂肪醇或胺类进行烷氧基化获得的)，比如蓖麻油或菜籽油。

US 5,476,845公布了磷酸酯作为结晶抑制剂的用途以及它们在多种唑衍生物作物保护活性成分之制剂中的用途。通过向所述制剂中加入给定配方的至少一种磷酸酯来降低由于活性化合物的结晶作用造成的活性化合物的喷雾剂堵塞的趋势。US 5,476,845公开了一系列的水性悬浮浓缩物制剂，将它们分散于水中并通过喷雾方式应用。