[发明专利]抗菌性氨基糖苷类似物有效
| 申请号： | 200880117193.1 | 申请日： | 2008-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN101868472A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·阿根;亚当·阿龙·戈德布卢姆;马丁·林泽尔;保拉·多佐;海因茨·恩斯特·莫泽;达林·希尔德布兰特;迈卡·格利特 | 申请（专利权）人： | 尔察祯有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/222 | 分类号： | C07H15/222;A61K31/7036;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 孟锐 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗菌 氨基 糖苷 类似物 | ||
1.一种具有以下结构(I)的化合物，
或其立体异构体、药学上可接受的盐或前药，
其中：
Q1为氢，
Q2为氢、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-C(＝NH)NR4R5、-(CR10R11)pR12、
Q3为氢、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-C(＝NH)NR4R5、-(CR10R11)pR12、
R1、R2、R3、R4、R5、R8和R10各独立地为氢或C1-C6烷基，或R1与R2连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环，或R2与R3连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环，或R1与R3连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的碳环，或R4与R5连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环；
R6和R7各独立地为氢、羟基、氨基或C1-C6烷基，或R6与R7连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环；
R9各独立地为氢或甲基；
R11各独立地为氢、羟基、氨基或C1-C6烷基；
R12各独立地为羟基或氨基；
n各独立地为0到4的整数；
m各独立地为0到4的整数；且
p各独立地为1到5的整数，且
其中(i)Q1、Q2和Q3中至少两个不为氢，并且(ii)如果Q1为氢，则Q2和Q3中至少一个为-C(＝NH)NR4R5。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R8为氢。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R9各为甲基。
4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物，其中Q1和Q2不为氢。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中Q3为氢。
6.根据权利要求4或5所述的化合物，其中Q1为：
其中：
R1为氢；
R2为氢；且
R3各为氢。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中Q1为：
8.根据权利要求4或5所述的化合物，其中Q1为：
其中：
R1为氢；且
R2和R3连同其所连接的原子一起形成具有4到6个环原子的杂环。
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