[发明专利]制备异吲哚衍生物的方法以及制备它们的中间体的方法

权利要求书

1.制备式I化合物的方法

其中

X¹是N或C；

X²是C，或者当X¹是C时，X²是C或N；

R¹和R¹’各自独立地是氢、羟基、卤素、任选被卤素或羟基取代的低级烷基、任选被卤素取代的低级烷氧基、环烷基、-CN、-NH₂、-S-低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、-O-(CH₂)_y-低级烷氧基、-O(CH₂)_yC(O)N(低级烷基)₂、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-NH-低级烷基或-C(O)-N(低级烷基)₂；

y是1、2、3或4；

R²是卤素、任选被卤素或羟基取代的低级烷基、任选被卤素取代的低级烷氧基、环烷基、-NR⁷R⁷’、环胺、杂环烷基、芳基或者5-或6-元含有1、2或3个选自氧、硫或氮的杂原子的杂芳基；

R³是-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂NH-低级烷基、-NO₂或-CN；

该方法包括

a)将式II化合物

或其盐

与式7化合物偶联

其中R¹、R¹’、X¹、X²、R²和R³如上文所定义，

该反应在活化剂的存在下进行。

2.权利要求1的用于制备权利要求1中定义的式I化合物的方法，其中R¹是被卤素取代的烷基，R¹’是氢，X¹是N，X²是C，R²是-O-CH(CH₃)CF₃并且R³是-S(O)₂-低级烷基。