[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200880118290.2 申请日: 2008-09-29
公开(公告)号: CN101878216A 公开(公告)日: 2010-11-03
发明(设计)人: 乔纳森·J·霍利克;斯图尔特·D·琼斯;克莱尔·J·弗林;迈克尔·G·托马斯 申请(专利权)人: 西克拉塞尔有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D519/00;A61P35/00;A61K31/551
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 作为 蛋白激酶 抑制剂 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式VIII化合物,或其可药用盐或酯,

其中:

X为NR7

Y为O或N-(CH2)nR19

n为1、2或3;

m为1或2;

R1和R2各自独立地为H、烷基或环烷基;

R4和R4′各自独立地为H或烷基;或

R4和R4′一起形成螺环烷基;

R19为H、烷基、芳基或环烷基;

R6为OR8或卤素;且

R7和R8各自独立地为H或烷基。

2.权利要求1的化合物,其为式VIIIa,或其可药用盐或酯,

其中:

X为NR7

R1和R2各自独立地为H、烷基或环烷基;

R4和R4′各自独立地为H或烷基;或

R4和R4′一起形成螺环烷基;

R19为H、烷基、芳基或环烷基;

R6为OR8或卤素;且

R7和R8各自独立地为H或烷基。

3.权利要求1或权利要求2的化合物,其中R1为H或烷基,更优选为甲基。

4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2为环烷基,更优选为环戊基或环己基。

5.前述权利要求中任一项的化合物,其中R7为H或烷基,更优选为H。

6.前述权利要求中任一项的化合物,其中R4和R4′各自独立地为烷基,更优选为甲基。

7.权利要求1-5中任一项的化合物,其中R4和R4′一起形成螺环烷基,更优选为螺C3环烷基。

8.前述权利要求中任一项的化合物,其中R6为OR8,更优选为OMe。

9.前述权利要求中任一项的化合物,其中R19为环丙基。

10.权利要求1的化合物,其选自:

及其可药用盐和酯。

11.式VI化合物,或其可药用盐或酯,

其中:

X为NR7

R1和R2各自独立地为H、烷基或环烷基;

R4和R4′各自独立地为H或烷基;或

R4和R4′一起形成螺环烷基;

R18为H或烷基,其中所述烷基任选被R6取代;

每个R6独立地为OR8或卤素;且

R7和R8各自独立地为H或烷基。

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