[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的嘧啶衍生物有效
申请号: | 200880118290.2 | 申请日: | 2008-09-29 |
公开(公告)号: | CN101878216A | 公开(公告)日: | 2010-11-03 |
发明(设计)人: | 乔纳森·J·霍利克;斯图尔特·D·琼斯;克莱尔·J·弗林;迈克尔·G·托马斯 | 申请(专利权)人: | 西克拉塞尔有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61P35/00;A61K31/551 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 嘧啶 衍生物 | ||
1.式VIII化合物,或其可药用盐或酯,
其中:
X为NR7;
Y为O或N-(CH2)nR19;
n为1、2或3;
m为1或2;
R1和R2各自独立地为H、烷基或环烷基;
R4和R4′各自独立地为H或烷基;或
R4和R4′一起形成螺环烷基;
R19为H、烷基、芳基或环烷基;
R6为OR8或卤素;且
R7和R8各自独立地为H或烷基。
2.权利要求1的化合物,其为式VIIIa,或其可药用盐或酯,
其中:
X为NR7;
R1和R2各自独立地为H、烷基或环烷基;
R4和R4′各自独立地为H或烷基;或
R4和R4′一起形成螺环烷基;
R19为H、烷基、芳基或环烷基;
R6为OR8或卤素;且
R7和R8各自独立地为H或烷基。
3.权利要求1或权利要求2的化合物,其中R1为H或烷基,更优选为甲基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2为环烷基,更优选为环戊基或环己基。
5.前述权利要求中任一项的化合物,其中R7为H或烷基,更优选为H。
6.前述权利要求中任一项的化合物,其中R4和R4′各自独立地为烷基,更优选为甲基。
7.权利要求1-5中任一项的化合物,其中R4和R4′一起形成螺环烷基,更优选为螺C3环烷基。
8.前述权利要求中任一项的化合物,其中R6为OR8,更优选为OMe。
9.前述权利要求中任一项的化合物,其中R19为环丙基。
10.权利要求1的化合物,其选自:
及其可药用盐和酯。
11.式VI化合物,或其可药用盐或酯,
其中:
X为NR7;
R1和R2各自独立地为H、烷基或环烷基;
R4和R4′各自独立地为H或烷基;或
R4和R4′一起形成螺环烷基;
R18为H或烷基,其中所述烷基任选被R6取代;
每个R6独立地为OR8或卤素;且
R7和R8各自独立地为H或烷基。
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