[发明专利]6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-a]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物

权利要求书

1.式I化合物，或其可药用盐：

其中：

R¹选自-CN、-OCF₃、卤素、任选被卤素取代的杂芳基、任选被卤素取代的C_1-3烷基，和任选被卤素取代的苯基；

R²选自：

(A)H，

(B)C_1-3烷基，其任选被一或两个选自下列的基团所取代：

a)C_3-6环烷基，

b)-OR⁹，

c)-NR⁹R¹⁰，

d)-SOR⁹，

e)-SO₂R⁹，

f)-C(O)NH₂，

g)杂芳基，其任选被C_1-2烷基取代，

h)杂环基，

i)苯基，

j)-CO₂R⁹，

k)-OPO(OH)₂，和

l)-OSO₂(OH)；

(C)C_3-6环烷基，

(D)杂芳基，和

(E)苯基，其任选被卤素、-OR⁹、-CN或-CF₃取代；

R³为H或C_1-3烷基；或

R²与R³和与它们相连的碳一起形成3至7个碳原子的饱和烃环，且其中在所述烃环中的一个碳原子可任选被-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-、-NC(O)R⁹-或-NR⁹-替换；

R⁴选自：

(A)C_1-5烷基，其被一或两个选自下列的基团所取代：

a)-CF₃，

b)-C(O)OR⁹，

c)-C(O)NR⁹R¹⁰，

d)-C(S)NR⁹R¹⁰，

e)-NR⁹R¹⁰，

f)-N(R⁹)C(O)R¹⁰，

g)-C(O)NH(CH₂)₂O(CH₂)₂OH，

h)-OR⁹，

i)苯基，其任选被卤素、-NR⁹R¹⁰、-OR⁹、C_3-5环烷基或C_1-5烷基取代，其中所述C_1-5烷基任选被-F、-NR⁹R¹⁰或-OR⁹取代，

j)杂芳基，其任选被卤素、-NR⁹R¹⁰、-OR⁹、C_3-5环烷基或C_1-5烷基取代，其中所述C_1-5烷基任选被-F、-NR⁹R¹⁰或-OR⁹取代，

k)-SO₂NR⁹R¹⁰，

l)-SO₂R⁹，和

m)-SO₂Het，其中Het选自杂环基和杂芳基；

(B)C_3-6环烷基，其被一或两个选自下列的基团所取代：

a)-C(O)OR⁹，

b)-C(O)NR⁹R¹⁰，

c)-C(S)NR⁹R¹⁰，

d)-OR⁹，

e)苯基，其任选被卤素、-NR⁹R¹⁰、-OR⁹、C_3-5环烷基或C_1-5烷基

取代，其中所述C_1-5烷基任选被-F、-CF₃、-NR⁹R¹⁰或-OR⁹取代，

和

f)杂芳基，其任选被以下基团所取代：

1)-NR⁹R¹⁰，

2)-NHC(O)R⁹

3)-NHSO₂R⁹，

4)-OR⁹，

5)-C_1-2烷基NR⁹R¹⁰，

6)-C_1-2烷基NR¹⁰(CO)NR⁹R¹⁰，

7)-C_1-2烷基NR¹⁰(CO)R⁹，

8)-C_1-2烷基OR⁹，

9)-C_1-2烷基NHSO₂R⁹，

10)-CO₂R⁹，

11)-COCH₃，

12)卤素，

13)-SO₂R⁹，

14)-C_3-5环烷基，

15)-氰基，和

16)C_1-5烷基，其中所述C_1-5烷基任选被卤素、-CF₃、-NR⁹R¹⁰或-OR⁹取代；

(C)杂芳基，其任选被一至两个选自下列的基团所取代：

a)-R⁹，其任选被卤素或-OH取代，

b)-CF₃，

c)-OR⁹，

d)-NR⁹R¹⁰，

e)卤素，

f)-C(O)NR⁹R¹⁰，

g)-C(O)NH(CH₂)₂OH，

h)-C_1-3烷基NR⁹R¹⁰；

(D)-C_0-5烷基杂环基，其中杂环任选被-C(O)CH₃、氧代基团或-C_1-3C(S)NH₂取代，

R⁵选自H、C_1-3烷基、-(CH₂)₂OH和-(CH₂)₂OCH₃；或

R⁴与R⁵构成3至6个碳原子的饱和烃桥，其和与它们相连的N一起形成杂环，且其中：

a)在所述杂环中的一或两个碳原子被R⁸单或二取代，和

b)在所述杂环中的一个碳原子任选被-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-或-NC(O)CH₃-替换；

R⁶为H或卤素；

R⁷为卤素或-CF₃；

R⁸选自C_1-3烷基、卤素、-OH、-CH₂OH、-C(O)R⁹、-SO₂R⁹、-C(O)CH₂CO₂R⁹、-NR⁹R¹⁰、-C(O)NR⁹R¹⁰、-CN、-C(O)OR⁹、-N(R⁹)C(O)R¹⁰、杂环基和杂芳基，其中所述杂环基和杂芳基任选被C_1-4烷基、-OH或-CF₃取代；

R⁹为H或C_1-5烷基或C_3-4环烷基，该C_1-5烷基任选被-OH取代；

R¹⁰为-H或-CH₃；或

R⁹与R¹⁰构成3至6个碳原子的饱和烃桥，其和与它们相连的N一起形成杂环，其中在所述杂环中的一个碳原子可任选被-OH单取代，或其中在所述杂环中的一个碳原子可任选被-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-NH-、-NCH₃-或-NC(O)CH₃-替换。