[发明专利]有机化合物无效
| 申请号： | 200880118754.X | 申请日： | 2008-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN101918396A | 公开（公告）日： | 2010-12-15 |
| 发明（设计）人： | P·赫罗德;R·马;V·施恩克;S·勒拉克维克 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;A61K31/538 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 有机化合物 | ||
发明领域
本发明涉及新的取代的4-苯基哌啶、其制备方法以及这些化合物作为药物、特别是作为肾素抑制剂的用途。
发明背景
用作药物的哌啶衍生物是已知的，例如从WO 97/09311中已知。但是，仍然需要高度有效的活性成分，尤其对于肾素抑制而言如此。在本文中，化合物的药物动力学性质(导致较好的口服生物利用度)和/或其总体安全性的改善是第一位的。针对较好生物利用度的性质例如有吸收、代谢稳定性或溶解性增加或者亲油性最佳化。针对较好安全性的性质例如有对药物代谢酶、例如细胞色素P450酶的选择性增加。
发明详述
因此，本发明提供了通式(I)的取代的4-苯基哌啶及其盐、优选其可药用盐：
其中R1是C1-8-烷酰基氧基、C1-8-烷酰基氧基-C1-8-烷基、C1-8-烷氧基、C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基、C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基-C1-8-烷基、C1-8-烷氧基-C1-8-烷基、C1-8-烷氧基羰基氨基、C1-8-烷氧基羰基氨基-C1-8-烷基、C0-8-烷基羰基氨基、C0-8-烷基羰基氨基-C1-8-烷基、O-C1-8-烷基化羧基、O-C1-8-烷基化羧基-C1-8-烷基、任选N-单-或N，N-二-C1-8-烷基化的氨基、任选N-单-或N，N-二-C1-8-烷基化的氨基-C1-8-烷基、任选N-单-或N，N-二-C1-8-烷基化的氨基-羰基氨基、任选N-单-或N，N-二-C1-8-烷基化的氨基羰基-氨基-C1-8-烷基、杂环基、杂环基-C1-8-烷基、杂环基-C0-8-烷基羰基-C0-8-烷基氨基、杂环基-C0-8-烷基-羰基-C0-8-烷基氨基-C1-8-烷基、杂环基-C0-8-烷基-羰基-C1-8-烷基、环烷基-C0-8-烷基-羰基-C0-8-烷基氨基、环烷基-C0-8-烷基-羰基-C0-8-烷基氨基-C1-8-烷基、羟基、羟基取代的C1-8-烷基、任选N-单-、-二-或-三-C1-8-烷基化的或杂环基-取代的脲基或者任选N-单-、-二-或-三-C1-8-烷基化的或杂环基-取代的脲基-C1-8-烷基，并且其中上文提到的杂环基和环烷基是未取代的或取代的。
在上文(和下文)提到的C0-8-烷基中的“C0-烷基”的含义是价键，或者如果位于末端位置则为氢原子。
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