[发明专利]ABCG2抑制剂

权利要求书

1.一种通式(1)所示的丙烯腈衍生物或其盐，

式中，A表示可以具有取代基的3～8元的杂环。

2.如权利要求1所述的丙烯腈衍生物或其盐，其特征在于：

所述A是可以具有取代基的选自下述(3)～(9)中的1种。

3.选自下列物质的丙烯腈衍生物或其盐，

哌啶-1-基-乙酸1-[5-[(Z)-2-氰基-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基]-哌啶-4-基酯、

(4-羟基-哌啶-1-基)-乙酸1-[5-[(Z)-2-氰基-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基]-哌啶-4-基酯、

氮杂环丁烷-1-基-乙酸1-[5-[(Z)-2-氰基-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基]-哌啶-4-基酯、

吡咯烷-1-基-乙酸1-[5-[(Z)-2-氰基-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基]-哌啶-4-基酯、

(2-甲基-哌啶-1-基)-乙酸1-[5-[(Z)-2-氰基-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基]-哌啶-4-基酯、

(3-羟基甲基-哌啶-1-基)-乙酸1-[5-[(Z)-2-氰基-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基]-哌啶-4-基酯、

氮杂环庚烷-1-基-乙酸1-[5-[(Z)-2-氰基-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基]-哌啶-4-基酯、

氮杂环辛烷-1-基-乙酸1-[5-[(Z)-2-氰基-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基]-哌啶-4-基酯、

(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙酸1-[5-[(Z)-2-氰基-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基]-哌啶-4-基酯、

吗啉-4-基-乙酸1-[5-[(Z)-2-氰基-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基]-哌啶-4-基酯。

4.一种医药，其特征在于：

以权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐作为有效成分。

5.一种BCRP抑制剂，其特征在于：

以权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐作为有效成分。

6.一种抗癌剂耐性克服剂或抗癌剂效果增强剂，其特征在于：

以权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐作为有效成分。

7.一种医药组合物，其特征在于：

含有权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐、以及药学上可接受的载体。

8.一种抗癌剂组合物，其特征在于：

含有权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐、以及能够成为BCRP的底物的抗癌剂。

9.权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐在制造抗癌剂耐性克服剂或抗癌剂效果增强剂中的使用。

10.权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐在制造含有能够成为BCRP的底物的抗癌剂的抗癌剂组合物中的使用。

11.一种通过BCRP的参与而获得耐药性的癌的处置方法，其特征在于：

投与权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐。

12.一种BCRP的抑制方法，其特征在于：

投与权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐。

13.一种克服抗癌剂耐性的方法或增强抗癌剂效果的方法，其特征在于：

投与权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐。

14.一种癌的治疗方法，其特征在于：

投与权利要求1～3中任一项所述的丙烯腈衍生物或其盐、以及能够成为BCRP的底物的抗癌剂。