[发明专利]新型芳基钾通道阻断剂及其应用无效
申请号: | 200880119246.3 | 申请日: | 2008-10-03 |
公开(公告)号: | CN101888989A | 公开(公告)日: | 2010-11-17 |
发明(设计)人: | B·L·费林;J·B·贝尔;J·H·查普林;G·S·吉尔;D·W·格罗贝尔尼;A·J·哈维;J·A·穆德;D·保罗 | 申请(专利权)人: | 生态学有限公司 |
主分类号: | C07C217/52 | 分类号: | C07C217/52;A61K31/4965;C07D211/38;A61K31/397;A61K31/5375;C07D211/46;A61K31/40;A61K31/54;C07D213/30;A61K31/415;A61P37/06;C07D233/60;A61K |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 杨昀;张静 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 芳基钾 通道 阻断剂 及其 应用 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物或其盐:
式中
R1和R2独立选自:氢、氰基、卤素、硝基、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R(其中R选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)R″和-NR′R″(其中R′和R″独立选自氢或低级烷基),和
其中R1和R2中至少一个不是氢;
R6选自:氰基、卤素、硝基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的C4-7环烯基、-OR、-SR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R(其中R选自氢、任选取代的低级烷基、低级烯基、低级炔基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)R″和-NR′R″(其中R′和R″独立选自氢或低级烷基);
L是长度为2-6个原子的二价接头,其选自任选取代的C2-6亚烷基、任选取代的C2-6亚烯基、或任选取代的C2-6亚炔基;
L′是(i)长度为2-6个原子的二价接头,其选自任选取代的C2-6亚烷基、任选取代的C2-6亚烯基、或任选取代的C2-6亚炔基;或
(ii)-CH2-;
Y选自:单键、-O-、-C(O)-、-S-、-NR′″-、-C(O)NR′″-、或-NR′″C(O)-(其中R′″选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基);
Y′选自:单键、-O-、-C(O)-、-S-、-NR′″-、-C(O)NR′″-、或-NR′″C(O)-(其中R′″选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基);
R5选自:任选取代的烷基、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、SR(其中R选自任选取代的C2-7烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)R″和-NR′R″(其中R′和R″独立选自氢或低级烷基);
R4选自:取代的芳基、取代的芳氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环氧基或-NR′″R″″(其中R′″选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基,其中R″″选自任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基);和
R7选自:任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环氧基或-NHR′″(其中R′″选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)。
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C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基