[发明专利]纳米级对比剂和使用方法

权利要求书

1.一种用于评估对象的脉管系统完整性的方法，该方法包括：

将组合物引入对象的脉管系统，该组合物包括：脂质体，多个脂质体封装一个或多个非放射性对比增强剂，并且多个脂质体包括：胆固醇、至少一种磷脂，和至少一种由聚合物链衍生的磷脂，其中脂质体的平均直径小于150nm；

生成对象的脉管系统的图像；以及

分析该图像以检测对象的脉管系统中的泄漏。

2.如权利要求1所述的方法，其中生成图像包括生成X射线图像。

3.如权利要求1所述的方法，其中生成图像包括在将组合物引入对象的脉管系统之前和之后生成图像。

4.如权利要求1所述的方法，其中分析图像包括从具有很少或没有信号的区域区分具有增强的信号的区域。

5.如权利要求1所述的方法，其中该组合物的特征在于：当在对象的脉管系统中存在泄漏时，与对象的脉管系统的脉管内区域相比，该组合物在对象的脉管系统的脉管外区域中聚集，从而增强在脉管外区域中的信号。

6.如权利要求2所述的方法，其中生成X射线图像包括使用计算机断层成像、微型计算机断层成像、乳腺X光成像和胸部X射线中的至少一个生成X射线图像。

7.如权利要求1所述的方法，其中生成图像包括使用MRI、超声和光学成像的至少一种生成图像，该光学成像包括荧光或生物发光成像。

8.如权利要求1所述的方法，其中所述泄漏指示癌症、中风、动脉瘤、愈合以及外伤的至少一个。

9.一种用于区分恶性损害和良性损害的方法，该方法包括：

将组合物引入感兴趣的损害中，该组合物包括：脂质体，各脂质体包括：至少一种第一类脂或磷脂；

至少一种由一种或多种聚合物衍生的第二类脂或磷脂；以及

至少一种能够稳定脂质体的位阻大体积赋形剂，其中脂质体的平均直径小于150nm，并且其中各脂质体封装至少一种非放射性对比增强剂；

生成感兴趣的损害的图像；以及

分析该图像以确定组合物在感兴趣的损害中的聚集程度。

10.如权利要求9所述的方法，其中该组合物特征在于：该组合物在恶性损害中比良性损害中聚集程度更大。

11.如权利要求9所述的方法，其中生成图像包括使用计算机断层成像、微型计算机断层成像、乳腺X光成像和胸部X射线的至少一个生成X射线图像。

12.一种用于评估肿瘤对纳米尺寸治疗剂的可达性的方法，该方法包括：

将组合物引入所述肿瘤，该组合物包括：脂质体，该脂质体包括：至少一种第一类脂或磷脂；至少一种由一种或多种聚合物衍生的第二类脂或磷脂；以及至少一种能够稳定脂质体的位阻大体积赋形剂，其中脂质体的平均直径小于150nm，并且其中脂质体封装至少一种非放射性对比增强剂；

生成肿瘤的图像；以及

分析该图像以确定组合物在肿瘤中的聚集程度。

13.如权利要求12所述的方法，其中生成图像包括使用计算机断层成像、微型计算机断层成像、乳腺X光成像和胸部X射线的至少一个生成X射线图像。

14.一种组合物，包括：

具有小于150nm的平均直径的脂质体，多个脂质体包括：

第一类脂或磷脂；

由聚合物衍生的第二类脂或磷脂；以及

能够稳定脂质体的位阻大体积赋形剂；

其中多个脂质体将非放射性对比增强剂和至少一种生物活性剂共同封装。

15.如权利要求14所述的组合物，其中第一类脂或磷脂包括DPPC。

16.如权利要求14所述的组合物，其中由聚合物衍生的第二类脂或磷脂包括mPEG(2000)-DSPE。

17.如权利要求14所述的组合物，其中第一类脂或磷脂、由聚合物衍生的第二类脂或磷脂和能够稳定脂质体的位阻大体积赋形剂以55∶40∶5的比率存在。

18.如权利要求14所述的组合物，其中生物活性剂包括阿霉素。

19.如权利要求14所述的组合物，其中脂质体具有大约100nm的平均直径。