[发明专利]功能性脂类构造物有效

专利信息
申请号: 200880119473.6 申请日: 2008-10-13
公开(公告)号: CN101970460A 公开(公告)日: 2011-02-09
发明(设计)人: 尼乔莱·博温;斯蒂芬·迈克尔·亨利;伊戈尔·罗季诺夫;克里斯蒂娜-西蒙娜·温伯格;亚历山大·鲍里索维奇·图济科夫 申请(专利权)人: 科德生物工程有限公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K7/08;C07F9/10;C07H15/04;A61K38/08;A61K38/10;A61K31/685;A61K31/7032;G01N33/80;C07K1/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 楼仙英;章承继
地址: 新西兰*** 国省代码: 新西兰;NZ
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摘要:
搜索关键词: 功能 性脂类 构造
【权利要求书】:

1.一种结构为F-S-L的功能性脂类构造物,其中F为功能性基团,L为二酰基或者二烃基脂类,S为共价键合F到L的隔离臂且包括亚结构:

其中g为整数1、2或3,M为单价阳离子或者取代基,*为非H。

2.如权利要求1所述的功能性脂类构造物,其中所述亚结构为:

其中h为整数1、2、3或4。

3.如权利要求2所述的功能性脂类构造物,其中g是整数2且h为整数1、2或4。

4.如权利要求3所述的功能性脂类构造物,其中M为H或CH3

5.如权利要求1所述的功能性脂类构造物,其中L为二酰基甘油磷脂。

6.如权利要求1所述的功能性脂类构造物,其中L为磷脂酰乙醇胺。

7.如权利要求6所述的功能性脂类构造物,其中所述功能性脂类构造物的结构包括以下局部结构:

其中v为整数3、4或5,M’为单价阳离子,R1和R2独立地选自于由脂肪酸反-3-十六碳烯酸、顺-5-十六碳烯酸、顺-7-十六碳烯酸、顺-9-十六碳烯酸、顺-6-十八碳烯酸、顺-9-十八碳烯酸、反-9-十八碳烯酸、反-11-十八碳烯酸、顺-11-十八碳烯酸、顺-11-二十碳烯酸、顺-13-二十二碳烯酸的烷基或者烯烃基取代物构成的群组。

8.如权利要求7所述的功能性脂类构造物,其中所述的功能性基团F选自于由碳水化合物、肽、化学反应性基团、结合物或者荧光团组成的群组。

9.如权利要求8所述的功能性脂类构造物,其结构为:

其中F为碳水化合物,x为整数2、3或4,y为整数1、2或3,R3为该碳水化合物取代羟基的O。

10.如权利要求8所述的功能性脂类构造物,其结构为:

其中F为肽,w为整数1或2,R3为肽Cys残基的取代巯基的S。

11.如权利要求8所述的功能性脂类构造物,其结构为:

其中F为化学反应性基团马来酰亚胺,w为整数1或2。

12.如权利要求8所述的功能性脂类构造物,其结构为:

其中F为生物素结合物,k为整数2、3或4。

13.如权利要求8所述的功能性脂类构造物,其结构为:

其中F为荧光素(或者其衍生物中的一个)的荧光团,z为整数3、4或5,R3为荧光素(或者其衍生物中的一个)的异硫氰酸盐衍生物的硫氰酸盐取代基中的C。

14.如权利要求8~13任一项所述的功能性脂类构造物,其中所述的亚结构为:

命名为MCMG(1);

命名为MCMG(2);

命名为CMG(1);或

命名为CMG(2)。

15.一种水溶性的结构为F-S-L的肽-脂类构造物,其中S为通过硫化物键链接到F的隔离臂,并且包括亚结构:

其中g为整数1、2或3,M是单价阳离子或者取代基,*为非H。

16.如权利要求15所述的肽-脂类构造物,其中所述亚结构为:

其中h为整数1、2、3或4。

17.如权利要求16所述的肽-脂类构造物,其中g和h为整数2。

18.如权利要求16所述的肽-脂类构造物,其中M为H或者CH3

19.如权利要求16所述的肽-脂类构造物,其中L为二酰基甘油磷脂。

20.如权利要求16所述的肽-脂类构造物,其中L为磷脂酰乙醇胺。

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