[发明专利]杀真菌二环吡唑无效
| 申请号： | 200880119808.4 | 申请日： | 2008-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN101889012A | 公开（公告）日： | 2010-11-17 |
| 发明（设计）人： | J·J·比萨哈;小A·D·克鲁斯;小M·H·霍华德;P·L·夏普;T·M·史蒂文森;A·E·塔吉 | 申请（专利权）人： | 杜邦公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;A01N43/90;A01P3/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 真菌 吡唑 | ||
1.选自式1的化合物、其N-氧化物和盐，
其中
Y与邻接的氮和碳连接原子合在一起形成5元至7元稠合非芳族杂环，所述环除了所述邻接的氮和碳连接原子以外还包含选自下列的环成员：C(R2)2、O、S、NR3、-C(R2)＝C(R2)-、-C(R2)＝N-、-N＝N-、C(＝O)、C(＝S)、C(＝NR4)、S(＝O)p(＝NR4)q和SiR5aR5b；
每个R2独立地为H、卤素、氰基、羟基、-CHO、-NHCHO、-N3、-N＝C＝O、-N＝C＝S、-SH、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NHCN、-C(＝O)OR6、-C(＝O)NHOR6a、C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烯基、C1-C5卤代烷基、C1-C5烷氧基、C1-C5卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、C2-C5链烯氧基、C3-C5卤代链烯氧基、C2-C5炔氧基、C2-C5烷基羰基、C2-C5烷基羰氧基、C2-C5卤代烷基羰氧基、C3-C5烷氧基羰基烷氧基、C1-C5烷硫基、C1-C5卤代烷硫基、C3-C6环烷硫基、C2-C5烷基(硫代羰基)、C2-C5烷硫基(硫代羰基)、C1-C5烷基亚磺酰基、C1-C5卤代烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C1-C5烷基磺酰基、C1-C5卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C3-C5三烷基甲硅烷基、C3-C5卤代三烷基甲硅烷基、C1-C5烷氨基、C2-C5卤代烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C5二烷基氨基或C3-C5卤代二烷基氨基；或者
与相邻环碳原子连接的两个R2合在一起形成任选被1至3个取代基取代的5元至7元稠合碳环或杂环，所述取代基选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基和硝基；
每个R3独立地为H、-CN、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NHCN、-CHO、-NHCHO、-C(＝O)OR6、-C(＝O)NHOR6a、羟基、C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烯基、C4-C10环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基、C5-C7烷基环烷基烷基、C1-C5卤代烷基、C2-C5烷基羰基、C2-C5卤代烷基羰基、C4-C7环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C4-C7环烷氧基羰基、C3-C6烷氧基烷基羰基、C3-C6烷氧基烷氧基羰基、C2-C6(烷硫基)羰基、C2-C6烷氧基(硫代羰基)、C2-C6烷基(硫代羰基)、C2-C6烷硫基(硫代羰基)、C2-C6烷基氨基羰基、C4-C7环烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C2-C6烷基氨基(硫代羰基)、C3-C6二烷基氨基(硫代羰基)、C3-C6烷氧基(烷基)氨基羰基、C1-C5烷氧基、C1-C5卤代烷氧基、C1-C5烷硫基、C1-C5卤代烷硫基、C3-C6环烷硫基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C3-C5三烷基甲硅烷基或C3-C5卤代三烷基甲硅烷基；
每个R4独立地为H、氰基、氨基、羟基、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷氧基、苯基或苯甲酰基；
R5a和R5b各自独立地为C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基、C5-C7烷基环烷基烷基、C1-C5卤代烷基、C1-C5烷氧基或C1-C5卤代烷氧基；
每个R6独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基或苄基；
每个R6a独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基或C4-C7烷基环烷基；
J为苯基或5元或6元杂芳环或萘基或8元至10元杂芳族二环环系，每个环或环系任选被至多5个取代基取代，所述取代基选自碳原子环成员上的R7和氮原子环成员上的R8；或者
J为5元或6元非芳族碳环或杂环，所述环任选包含选自下列的环成员：C(＝O)、C(＝S)、C(＝NR4)、SiR5aR5b和S(＝O)p(＝NR4)q，每个环任选被1至5个取代基取代，所述取代基选自碳原子环成员上的R7和氮原子环成员上的R8；
每个R7独立地为卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C7烷基环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、氰基、硝基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；
R8为C1-C3烷基；
R1为H、-NR9aR9b、-NR10-NR11aR11b、-OR12、-N＝CR13aR13b或-NR10N＝CR14aR14b；
R9a和R11a各自独立地为H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10卤代炔基、C2-C10烷氧基烷基、C3-C10烷氧基烷氧基烷基、C3-C10烷氧基链烯基、C3-C10烷氧基炔基、C3-C10二烷氧基烷基、C4-C10三烷氧基烷基、C2-C10卤代烷氧基烷基、C2-C10烷氧基卤代烷基、C2-C10卤代烷氧基卤代烷基、C1-C10羟烷基、C2-C10氰基烷基、C2-C10烷硫基烷基、C2-C10烷基亚磺酰基烷基、C3-C10烷基氨基烷基、C3-C10卤代烷基氨基烷基、C5-C10环烷基氨基烷基、C4-C10二烷基氨基烷基、C4-C10卤代二烷基氨基烷基、C6-C10环烷基(烷基)氨基烷基、C2-C10烷基羰基、C2-C10卤代烷基羰基、C4-C10环烷基羰基、C2-C10烷氧基羰基、C2-C10卤代烷氧基羰基、C4-C10环烷氧基羰基、C3-C10烷氧基烷基羰基、C3-C10烷氧基烷氧基羰基、C2-C10(烷硫基)羰基、C2-C10烷氧基(硫代羰基)、C2-C10烷基(硫代羰基)、C2-C10烷硫基(硫代羰基)、C2-C10烷基氨基羰基、C4-C10环烷基氨基羰基、C3-C10二烷基氨基羰基、C2-C10烷基氨基(硫代羰基)、C3-C10二烷基氨基(硫代羰基)、C2-C10烷基磺酰基氨基羰基、C2-C10卤代烷基磺酰基氨基羰基、C3-C10烷氧基(烷基)氨基羰基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C3-C10环烷氧基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷基磺酰基、C3-C10环烷基磺酰基、C1-C10烷基氨基磺酰基、C2-C10二烷基氨基磺酰基或-(CR15aR15b)mR16；
R9b和R11b各自独立地为H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10卤代炔基、C2-C10烷氧基烷基、C3-C10烷氧基烷氧基烷基、C3-C10烷氧基链烯基、C3-C10烷氧基炔基、C3-C10二烷氧基烷基、C4-C10三烷氧基烷基、C2-C10卤代烷氧基烷基、C2-C10烷氧基卤代烷基、C2-C10卤代烷氧基卤代烷基、C1-C10羟烷基、C2-C10氰基烷基、C2-C10烷硫基烷基、C2-C10烷基亚磺酰基烷基、C3-C10烷基氨基烷基、C3-C10卤代烷基氨基烷基、C5-C10环烷基氨基烷基、C4-C10二烷基氨基烷基、C4-C10卤代二烷基氨基烷基、C6-C10环烷基(烷基)氨基烷基、C2-C10烷基羰基、C2-C10卤代烷基羰基、C4-C10环烷基羰基、C2-C10烷氧基羰基、C2-C10卤代烷氧基羰基、C4-C10环烷氧基羰基、C3-C10烷氧基烷基羰基、C3-C10烷氧基烷氧基羰基、C2-C10(烷硫基)羰基、C2-C10烷氧基(硫代羰基)、C2-C10烷基(硫代羰基)、C2-C10烷硫基(硫代羰基)、C2-C10烷基氨基羰基、C4-C10环烷基氨基羰基、C3-C10二烷基氨基羰基、C2-C10烷基氨基(硫代羰基)、C3-C10二烷基氨基(硫代羰基)、C2-C10烷基磺酰基氨基羰基、C2-C10卤代烷基磺酰基氨基羰基、C3-C10烷氧基(烷基)氨基羰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷基磺酰基、C3-C10环烷基磺酰基、C1-C10烷基氨基磺酰基、C2-C10二烷基氨基磺酰基或-(CR15aR15b)mR16；或者
R9a和R9b对、或R11a和R11b对各自独立地与其连接的氮合在一起形成3元至6元环，所述环包含选自碳和杂原子的环成员，所述环任选包含选自下列的环成员：NR3、C(＝O)、C(＝S)、C(＝NR4)、SiR5aR5b和S(＝O)p(＝NR4)q，并且在碳环成员上任选被1至4个取代基取代，所述取代基选自卤素、-CN、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基；
R12为H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10卤代炔基、C2-C10烷氧基烷基、C3-C10烷氧基烷氧基烷基、C3-C10烷氧基链烯基、C3-C10烷氧基炔基、C3-C10二烷氧基烷基、C4-C10三烷氧基烷基、C2-C10卤代烷氧基烷基、C2-C10烷氧基卤代烷基、C2-C10卤代烷氧基卤代烷基、C2-C10羟烷基、C2-C10氰基烷基、C2-C10烷硫基烷基、C2-C10烷基亚磺酰基烷基、C3-C10烷基氨基烷基、C3-C10卤代烷基氨基烷基、C5-C10环烷基氨基烷基、C4-C10二烷基氨基烷基、C4-C10卤代二烷基氨基烷基、C6-C10环烷基(烷基)氨基烷基、C2-C10烷基羰基、C2-C10卤代烷基羰基、C4-C10环烷基羰基、C2-C10烷氧基羰基、C2-C10卤代烷氧基羰基、C4-C10环烷氧基羰基、C3-C10烷氧基烷基羰基、C3-C10烷氧基烷氧基羰基、C2-C10(烷硫基)羰基、C2-C10烷氧基(硫代羰基)、C2-C10烷基(硫代羰基)、C2-C10烷硫基(硫代羰基)、C2-C10烷基氨基羰基、C4-C10环烷基氨基羰基、C3-C10二烷基氨基羰基、C2-C10烷基氨基(硫代羰基)、C3-C10二烷基氨基(硫代羰基)、C2-C10烷基磺酰基氨基羰基、C2-C10卤代烷基磺酰基氨基羰基、C3-C10烷氧基(烷基)氨基羰基或-(CR15aR15b)mR16；
R15a和R15b各自独立地为H、卤素、C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基或C1-C5烷氧基；或者
R15a和R15b偕对与它们连接的碳原子合在一起形成-C(＝O)-或C3-C6环烷基或C3-C6卤代环烷基环；或者
与相邻碳原子连接的R15a和R15b与它们连接的碳原子合在一起形成C3-C6环烷基或C3-C6卤代环烷基环；
每个R16独立地为苯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8环烷氧基、C3-C8环烯氧基、5元或6元杂芳环或萘基或8元、9元或10元杂芳族二环环系；或者5元或6元非芳族杂环，所述环任选包含选自下列的环成员：C(＝O)、C(＝S)、C(＝NR4)、SiR5aR5b和S(＝O)p(＝NR4)q；每个环或环系任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自碳原子环成员上的R17和氮原子环成员上的R8；前提条件是当R12为-(CR15aR15b)mR16并且m为0时，则R16不是C3-C8环烷氧基或C3-C8环烯氧基；
每个R17独立地为卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10烷基环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、氰基、硝基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基、苯基、萘基或5元或6元杂芳环；
每个m独立地为0、1或2；
每个R10独立地为H、C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C5卤代烷基、C2-C5卤代链烯基、C2-C5卤代炔基、C2-C5烷氧基烷基、C2-C5烷基羰基或C1-C5烷氧基；
R13a和R13b各自独立地为H、-CN、-C(＝O)OR18、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C3-C8环烯基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6烷氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C6烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C6环烷基氨基烷基、C3-C6二烷基氨基烷基、C3-C6卤代二烷基氨基烷基、C5-C10环烷基(烷基)氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C10环烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10卤代烷硫基、C3-C10环烷硫基、C3-C10三烷基甲硅烷基或C3-C10卤代三烷基甲硅烷基；或苯基或5元或6元杂芳环、8元、9元或10元杂芳族二环环系、或5元或6元非芳族杂环，所述环任选包含选自下列的环成员：NR3、C(＝O)、C(＝S)、C(＝NR4)、SiR5aR5b和S(＝O)p(＝NR4)q，每个环或环系任选在碳原子环成员上被1至5个取代基取代，所述取代基选自C1-C3烷基、卤素、-CN和C1-C3烷氧基；或者
R13a和R13b与它们连接的碳合在一起形成3元至6元环，所述环任选包含选自下列的环成员：NR3、C(＝O)、C(＝S)、C(＝NR4)、SiR5aR5b或S(＝O)p(＝NR4)q，并且任选在碳环成员上被1至4个取代基取代，所述取代基选自C1-C2烷基、卤素、-CN和C1-C2烷氧基；
R14a和R14b各自独立地为H、-CN、-C(＝O)OR18、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C3-C8环烯基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6烷氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C6烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C6环烷基氨基烷基、C3-C6二烷基氨基烷基、C3-C6卤代二烷基氨基烷基、C5-C10环烷基(烷基)氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C10环烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10卤代烷硫基、C3-C10环烷硫基、C3-C10三烷基甲硅烷基或C3-C10卤代三烷基甲硅烷基；或苯基或5元或6元杂芳环、8元、9元或10元杂芳族二环环系、或5元或6元非芳族杂环，所述环任选包含选自下列的环成员：NR3、C(＝O)、C(＝S)、C(＝NR4)、SiR5aR5b或S(＝O)p(＝NR4)q，每个环或环系任选在碳原子环成员上被1至5个取代基取代，所述取代基选自C1-C3烷基、卤素、-CN和C1-C3烷氧基；或者
R14a和R14b与它们连接的碳合在一起形成3元至6元环，所述环任选包含选自下列的环成员：NR3、C(＝O)、C(＝S)、C(＝NR4)、SiR5aR5b或S(＝O)p(＝NR3)q，并且任选在碳环成员上被1至4个取代基取代，所述取代基选自C1-C2烷基、卤素、-CN和C1-C2烷氧基；
在S(＝O)p(＝NR4)q的每种情况下，p和q独立地为0、1或2，前提条件是p和q之和为0、1或2；并且
每个R18独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基或C4-C7烷基环烷基。
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