[发明专利]螺吲哚满酮衍生物无效
申请号: | 200880119898.7 | 申请日: | 2008-12-05 |
公开(公告)号: | CN101896486A | 公开(公告)日: | 2010-11-24 |
发明(设计)人: | 丁清杰;姜楠;杨颂;张靖;张筑明 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物,
其中
X是-Cl,-F或-Br;
R是取代的苯基或取代的杂芳基,其中取代的苯基或取代的杂芳基选自由以下组成的组:
W选自由以下组成的组:-F,-Cl,-Br,-I,甲基,乙基,环丙基,氰基,甲氧基,羟甲基,-COOMe,乙炔基,-CF3,乙烯基,异丙烯基,1-丙炔基,3-甲基-1-丁炔基,3,3-二甲基-1-丁炔基,3-三氟乙炔基,苯基,2-呋喃基,2-噻吩基和4-噻唑基;
Y是氢,-F,-Cl或甲基;
V是氢,-F,-Cl或甲基;
A选自由以下组成的组:键,O,NH,CH2,C(=O),C(=O)NH,NHC(=O),NHC(=O)NH,S,S(=O)2和O(CH2)n;
n=1,2或3;
R’选自由以下组成的组:杂环,取代的杂环,杂芳基,取代的杂芳基,芳基,取代的芳基,取代的环烷基,和-CR1R2C(=O)NR3R4,其中
R1,R2是氢或低级烷基,或可以独立连接以形成选自取代的或
未取代的环烷基的环状结构;并且
R3,R4独立地选自由以下组成的组:氢,低级烷基,芳基,低级烯基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烷基和取代的环烷基,条件是R3,R4不都是氢,或R3/R4可以独立连接以形成环状结构,所述环状结构选自取代的或未取代的杂芳基,取代的或未取代的环烷基,取代的或未取代的环烯基或取代的或未取代的杂环;和
其药用盐和酯。
2.权利要求1所述的化合物,其中W,X,Y,A,R和R’如权利要求1中所述并且V是氢或F。
3.权利要求1所述的化合物,其中W,X,A,R和R’如权利要求1中所述,V是氢或F并且Y是氢或F。
4.权利要求1所述的化合物,其中X,A,R和R’如权利要求1中所述,W是F,Cl,Br,I或乙炔基,Y是氢或F并且V是氢或F。
5.权利要求1所述的化合物,其中X,R和R’如权利要求1中所述,W是F,Cl,Br,I或乙炔基,Y是氢或F,V是氢或F并且A是O或NH,条件是Y和V不都是F。
6.权利要求1所述的化合物,其中
R是3-氯苯基;
A是-O-或-NH-;
R’是哌啶基,四氢-吡喃基,环己基,吡咯烷基,苯基,吡嗪基和吡唑基,它们全部可以是未取代的或被1-5个取代基取代的;并且
所有剩余的取代基具有权利要求1中给出的含义。
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