[发明专利]抑制细菌毒力的方法及其相关化合物有效

专利信息
申请号: 200880120028.1 申请日: 2008-10-20
公开(公告)号: CN101977597A 公开(公告)日: 2011-02-16
发明(设计)人: 瓦内萨·斯佩兰迪奥;约翰·R·法尔克;唐纳德·R·斯图尔特 申请(专利权)人: 德克萨斯大学系统董事会;OMM科技公司
主分类号: A61K31/17 分类号: A61K31/17;A61K31/18;A61K31/4406;A61K31/63;A61K31/635;A01N41/06;A01N43/40;A01N47/30;A61K47/48;C07C311/43;A61P31/04
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 顾晋伟;韩宏星
地址: 美国得*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 抑制 细菌 毒力 方法 及其 相关 化合物
【权利要求书】:

1.一种治疗或预防对象中细菌感染的方法,包括向所述对象施用有效量的式(V)化合物:

其中:

Ra和Rb各自独立地为

其中:

虚线表示单键或双键;

A、B、D、E、F、G、J、K、L、M、P和Q各自独立地为碳或氮;

R8-R16各自独立地为H、烷基、烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵、烷氧基、卤素、羟基、巯基、-NO2、-CO2H、-C(O)CH3、-OCH3、-OCF3、-CF3或-NH2,或者其中两个相邻的R基团一起形成1,3-二氧戊环基;

m为1或2;以及

n为0-3;

R1-R5各自独立地为H或烷基;或者

R5和Rb与和它们相连的氮一起形成下述基团之一:

其中:

X1为氧或烷基氨基。

2.权利要求1的方法,其中R8-R16各自独立地为H、未取代的烷基、未取代的烷基氨基、未取代的二烷基氨基、未取代的三烷基铵或未取代的烷氧基。

3.权利要求1的方法,其中R8-R16各自独立地为H、取代的烷基、取代的烷基氨基、取代的二烷基氨基或取代的烷氧基。

4.权利要求3的方法,其中取代的烷基、取代的烷基氨基、取代的二烷基氨基或取代的烷氧基中的每个取代基独立地为-CH3、卤素、羟基、巯基、-NO2、-CO2H、-SO2NH-芳基、-C(O)CH3、-OCH3、-OCF3、-CF3、-NH2或吗啉基。

5.权利要求1的方法,其中R8-R16各自独立地为低级烷基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基、低级三烷基铵或低级烷氧基。

6.权利要求1的方法,其中R5为低级烷基或未取代的烷基。

7.权利要求1的方法,其中R1-R4各自独立地为H或低级烷基。

8.权利要求1的方法,其中X1为取代的低级烷基氨基。

9.权利要求1的方法,其中式(V)化合物被进一步定义为下述化合物中的任意一个或多个:

其中r=3-100;

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