[发明专利]作为MEK激酶抑制剂的取代的乙内酰脲类化合物无效

专利信息
申请号: 200880120549.7 申请日: 2008-12-10
公开(公告)号: CN101896469A 公开(公告)日: 2010-11-24
发明(设计)人: 陈少清;尼古拉斯·约翰·西尔韦斯特·于比;诺尔曼·孔;约翰·安东尼·莫利泰尔尼;奥马尔·约斯·莫拉雷斯 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D233/74 分类号: C07D233/74;C07D233/78;C07D417/14;A61K31/4166;A61P35/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 mek 激酶 抑制剂 取代 乙内酰脲类 化合物
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

其中:

R1选自卤素和低级炔基;

R2选自氢和氟;

R3和R4独立地选自氢,卤素,和低级烷基;

R5选自氢,氯,和低级烷基;

R6选自任选取代的芳基,C3至C7环烷基,-(CH2)n-C3至C7环烷基,-(CH2)n-低级炔基,和-(CH2)mCO-X,其中X是选自低级烷氧基,羟基和NH-O-(CH2)2-OH中的一员,每个n独立地是0,1或2并且m是1或2;

R7选自氢和

其中R8选自氢,低级烷基,C3至C6环烷基,低级烷氧基,任选取代的苄基,任选取代的芳基,和任选取代的杂芳基;

R9和R10独立地选自氢和低级烷基;或

R9和R10与它们所连接的碳一起可以形成C3至C7环烷基,并且R8是氢;及其药用盐或酯。

2.权利要求1所述的化合物,其中:

R1选自氯,溴,碘,和乙炔基;

R2选自氢和氟;

R3和R4独立地选自氢,氯,氟,和低级烷基;

R5选自氢,氯,和低级烷基;

R6选自任选取代的苯基,环丙基,

-(CH2)n-低级环烷基,-(CH2)n-乙炔基,和-(CH2)mCO-X,其中X是选自甲氧基,羟基和NH-O-(CH2)2-OH中的一员,每个n独立地是0,1或2并且m是1或2;

R7是

其中R8选自氢,低级烷基,低级烷氧基,苄基,任选取代的芳基,和任选取代的杂芳基;R9和R10独立地选自氢和低级烷基;或

R9和R10与它们所连接的碳一起可以形成低级环烷基并且R8是氢;及其药用盐或酯。

3.权利要求2所述的化合物,其中R5选自氢和氯。

4.权利要求3所述的化合物,其中R8是任选取代的芳基。

5.权利要求3所述的化合物,其中R8是任选取代的杂芳基。

6.权利要求3所述的化合物,其中R8选自低级烷基和低级烷氧基。

7.权利要求2所述的化合物,其中R2是氢,R3和R4独立地选自氢,氟,氯,和甲基,R5选自氢和氯,R6是任选取代的苯基,R7是

R8选自低级烷基,低级烷氧基和任选取代的芳基,R9是氢,并且R10选自氢和甲基。

8.权利要求7所述的化合物,其中R1选自氯,溴和碘并且R8是任选取代的苯基。

9.权利要求7所述的化合物,其中R1选自氯,溴和碘,R6是被烷氧基取代的苯基,并且R8选自未取代的苯基和被选自氰基,三氟甲基,甲氧基,氟,氯,溴和碘中的一员取代的苯基。

10.权利要求7所述的化合物,其中R1选自氯,溴和碘,R6是被烷氧基取代的苯基,并且R8选自低级烷基和低级烷氧基。

11.权利要求10所述的化合物,其中R6是被选自2-羟基乙氧基和2,3-二羟基丙氧基中的一员取代的苯基。

12.权利要求7所述的化合物,其中R5是氯。

13.权利要求8所述的化合物,其中R5是氯。

14.权利要求9所述的化合物,其中R5是氯。

15.权利要求10所述的化合物,其中R5是氯。

16.权利要求11所述的化合物,其中R5是氯。

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