[发明专利]作为MEK激酶抑制剂的取代的乙内酰脲类化合物无效
申请号: | 200880120549.7 | 申请日: | 2008-12-10 |
公开(公告)号: | CN101896469A | 公开(公告)日: | 2010-11-24 |
发明(设计)人: | 陈少清;尼古拉斯·约翰·西尔韦斯特·于比;诺尔曼·孔;约翰·安东尼·莫利泰尔尼;奥马尔·约斯·莫拉雷斯 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D233/74 | 分类号: | C07D233/74;C07D233/78;C07D417/14;A61K31/4166;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 mek 激酶 抑制剂 取代 乙内酰脲类 化合物 | ||
1.式I的化合物:
其中:
R1选自卤素和低级炔基;
R2选自氢和氟;
R3和R4独立地选自氢,卤素,和低级烷基;
R5选自氢,氯,和低级烷基;
R6选自任选取代的芳基,C3至C7环烷基,-(CH2)n-C3至C7环烷基,-(CH2)n-低级炔基,和-(CH2)mCO-X,其中X是选自低级烷氧基,羟基和NH-O-(CH2)2-OH中的一员,每个n独立地是0,1或2并且m是1或2;
R7选自氢和
其中R8选自氢,低级烷基,C3至C6环烷基,低级烷氧基,任选取代的苄基,任选取代的芳基,和任选取代的杂芳基;
R9和R10独立地选自氢和低级烷基;或
R9和R10与它们所连接的碳一起可以形成C3至C7环烷基,并且R8是氢;及其药用盐或酯。
2.权利要求1所述的化合物,其中:
R1选自氯,溴,碘,和乙炔基;
R2选自氢和氟;
R3和R4独立地选自氢,氯,氟,和低级烷基;
R5选自氢,氯,和低级烷基;
R6选自任选取代的苯基,环丙基,
-(CH2)n-低级环烷基,-(CH2)n-乙炔基,和-(CH2)mCO-X,其中X是选自甲氧基,羟基和NH-O-(CH2)2-OH中的一员,每个n独立地是0,1或2并且m是1或2;
R7是
其中R8选自氢,低级烷基,低级烷氧基,苄基,任选取代的芳基,和任选取代的杂芳基;R9和R10独立地选自氢和低级烷基;或
R9和R10与它们所连接的碳一起可以形成低级环烷基并且R8是氢;及其药用盐或酯。
3.权利要求2所述的化合物,其中R5选自氢和氯。
4.权利要求3所述的化合物,其中R8是任选取代的芳基。
5.权利要求3所述的化合物,其中R8是任选取代的杂芳基。
6.权利要求3所述的化合物,其中R8选自低级烷基和低级烷氧基。
7.权利要求2所述的化合物,其中R2是氢,R3和R4独立地选自氢,氟,氯,和甲基,R5选自氢和氯,R6是任选取代的苯基,R7是
R8选自低级烷基,低级烷氧基和任选取代的芳基,R9是氢,并且R10选自氢和甲基。
8.权利要求7所述的化合物,其中R1选自氯,溴和碘并且R8是任选取代的苯基。
9.权利要求7所述的化合物,其中R1选自氯,溴和碘,R6是被烷氧基取代的苯基,并且R8选自未取代的苯基和被选自氰基,三氟甲基,甲氧基,氟,氯,溴和碘中的一员取代的苯基。
10.权利要求7所述的化合物,其中R1选自氯,溴和碘,R6是被烷氧基取代的苯基,并且R8选自低级烷基和低级烷氧基。
11.权利要求10所述的化合物,其中R6是被选自2-羟基乙氧基和2,3-二羟基丙氧基中的一员取代的苯基。
12.权利要求7所述的化合物,其中R5是氯。
13.权利要求8所述的化合物,其中R5是氯。
14.权利要求9所述的化合物,其中R5是氯。
15.权利要求10所述的化合物,其中R5是氯。
16.权利要求11所述的化合物,其中R5是氯。
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