[发明专利]GSM中间体无效
| 申请号： | 200880121335.1 | 申请日： | 2008-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN101903334A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | C·Y·候 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C229/42;C07C229/34;C07C231/12;C07C233/81;C07C51/09;C07C59/68;C07C57/58;C07C67/31;C07C69/734;C07D211/34;C07D213/55 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 马崇德;刘健 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | gsm 中间体 | ||
1.一种方法，所述方法使用由化学式I表示的化合物
化学式I
其中：
R1为C(1-4)烷基或C(1-5)烯基；
R2选自-H、-C(1-4)烷基、-OC(1-4)烷基、-NO2、-CN、-NH2、-F、-Br、-Cl和-CF3；并且
n为1-3的整数，
来制备由化学式XIII-XXVII表示的γ-分泌酶调节剂
其中
Het为杂环基；
HAr为杂芳基；
R3选自-H、-C(1-4)烷基、-OC(1-4)烷基、-NO2、-CN、-NH2、-F、-Br、-Cl和-CF3；
R4为C(1-4)烷基；
R5为C(1-4)烷基；
A1为H或-C(1-4)烷基；
A2为-C(1-4)烷基；
作为另外一种选择，A1和A2可以合在一起形成选自以下的含氮杂环：
其中：
Ra为H、CH3或CH2CH3；并且
Rb为H或CH3；
m为1-3的整数；
n为1-3的整数；以及
它们的溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述γ-分泌酶调节剂为由化学式XIII表示的化合物
及其溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述γ-分泌酶调节剂为由化学式XIV表示的化合物
及其溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述γ-分泌酶调节剂为由化学式XV表示的化合物
及其溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
5.根据权利要求1所述的方法，其中所述γ-分泌酶调节剂为由化学式XVI表示的化合物
及其溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
6.根据权利要求1所述的方法，其中所述γ-分泌酶调节剂为由化学式XVII表示的化合物
及其溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
7.根据权利要求1所述的方法，其中所述γ-分泌酶调节剂为由化学式XVIII表示的化合物
及其溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
8.根据权利要求1所述的方法，其中所述γ-分泌酶调节剂为由化学式XIX表示的化合物
及其溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
9.根据权利要求1所述的方法，其中所述γ-分泌酶调节剂为由化学式XX表示的化合物
及其溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
10.根据权利要求1所述的方法，其中所述γ-分泌酶调节剂为由化学式XXI表示的化合物
及其溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
11.根据权利要求1所述的方法，其中所述γ-分泌酶调节剂为由化学式XXII表示的化合物
及其溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
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