[发明专利]杂环抗病毒化合物有效
申请号: | 200880121582.1 | 申请日: | 2008-12-11 |
公开(公告)号: | CN101903382A | 公开(公告)日: | 2010-12-01 |
发明(设计)人: | R·J·比莱多;Z·K·斯威尼 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/5025;A61K31/437;A61P31/12;A61P31/18 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗病毒 化合物 | ||
1.式I化合物或其可药用盐
其中:
X1和X2独立地是CH或N;
R1是氟或氢;
R2是氢、卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷基磺酰基;
Ar是被1至3个基团取代的苯基,所述基团在每次出现时独立地选自氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基和C3-7环烷基;
R3在每次出现时独立地选自:
(i)CH2OH,
(ii)CH2O-C(=O)(CH2)nCO2R4,其中n是2至5,
(iii)CH2O-C(=O)CH2OCH2CO2R4,
(iv)CH2OCOR5,
(v)CH2OC(=O)CHR6NH2,
(vi)C(=O)R5,和
(vii)CH2OP(=O)(OH)2;
R4是氢或C1-10烷基;
R5是氢或C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C1-10氨基烷基、C1-3烷基氨基-C1-10烷基、C1-3二烷基氨基-C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、C1-10氨基烷氧基、C1-3烷基氨基-C1-10烷氧基、C1-3二烷基氨基-C1-10烷氧基、NR7aR7b、苯基或吡啶基,所述苯基或吡啶基环任选独立地被1至3个取代基取代,所述取代基选自卤素、C1-10烷基、C1-3烷氧基、硝基和氰基;
R6是C1-6烷基或天然存在氨基酸的侧链;
R7a和R7b独立地是氢、C1-6烷基或C1-10氨基烷基、C1-3烷基氨基-C1-10烷基、C1-3二烷基氨基-C1-10烷基。
2.权利要求1的化合物,其中X1是N并且X2是CH。
3.权利要求2的化合物,其中:
Ar是被2个基团取代的苯基,所述基团在每次出现时独立地选自卤素、氰基和C1-6卤代烷基;
R1是氟;
R3选自:
(i)CH2O-C(=O)(CH2)nCO2R4,其中n是2至5,
(ii)CH2OCOR5,和
(iii)C(=O)R5。
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