[发明专利]用于免疫佐剂E6020之合成前体的β-酮酰胺合成的试剂和方法有效
| 申请号： | 200880121706.6 | 申请日： | 2008-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN102149675A | 公开（公告）日： | 2011-08-10 |
| 发明（设计）人： | 布鲁斯·德科斯塔;弗朗西斯·G·方;詹姆斯·E·福伊;林恩·霍金斯;查尔斯·莱梅林;牛翔;吴阔明 | 申请（专利权）人： | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号： | C07C235/70 | 分类号： | C07C235/70;C07C231/00;C07F9/24 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;韩宏星 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 免疫佐剂 e6020 合成 酮酰胺 试剂 方法 | ||
1.式(3)的化合物：
其中：
R1为C5-C15烷基、C5-C15烯基或C5-C15炔基；
R2为C5-C15烷基、C5-C15烯基或C5-C15炔基；和
R3为C5-C15烷基、C5-C15烯基或C5-C15炔基。
2.根据权利要求1的化合物，其中
R1为C5-C12烷基，
R2为C7-C14烷基，和
R3为C7-C14烷基。
3.根据权利要求2的化合物，其中
R1为C7烷基，
R2为C11烷基，和
R3为C11烷基。
4.根据权利要求3的化合物，其中
R1为正庚基；
R2为正十一烷基，和
R3为正十一烷基。
5.根据权利要求1的化合物，其中R1、R2和R3中至少一个与其它不同。
6.根据权利要求1、2、3、4或5的化合物，其具有式(3a)的立体化学：
7.根据权利要求6的化合物，其中所述化合物为化合物22：
化合物22
8.一种通过使式(1)化合物与式(2)化合物反应制备式(3)化合物的方法，如下所示：
其中：
R1为C5-C15烷基、C5-C15烯基或C5-C15炔基；
R2为C5-C15烷基、C5-C15烯基或C5-C15炔基；
R3为C5-C15烷基、C5-C15烯基或C5-C15炔基；和
X为离去基团。
9.根据权利要求8的方法，其中
R1为C5-C12烷基，
R2为C7-C14烷基，
R3为C7-C14烷基，和
X为OH、Cl、F、咪唑烷基、三甲基乙酰氧基、碳酸乙酯基、碳酸甲酯基、碳酸异丁酯基或式Z的基团：
其中R7与式(2)中的R3相同，从而式(2)化合物是对称的β-酮酯酸酐。
10.根据权利要求9的方法，其中
R1为C7烷基；
R2为C11烷基；和
R3为C11烷基。
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