[发明专利]作为组胺H4受体拮抗剂的4-氨基嘧啶衍生物有效
申请号: | 200880121970.X | 申请日: | 2008-12-18 |
公开(公告)号: | CN101903385A | 公开(公告)日: | 2010-12-01 |
发明(设计)人: | E·卡塞列尔冈萨雷斯;E·M·梅迪纳福恩特斯;R·索利瓦索利瓦;M·维尔基里博纳多;J·马蒂维亚 | 申请(专利权)人: | 帕劳制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4439 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 组胺 sub 受体 拮抗剂 氨基 嘧啶 衍生物 | ||
1.式I的化合物或其盐,
其中:
R1表示:
(1)C1-8烷基;
(2)C3-8环烷基-C0-6烷基;
(3)芳基-C1-6烷基;
其中在组(1)至(3)中,任一烷基可以任选被一个或多个卤素基团取代,且所述C3-8环烷基可以任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-4烷基、卤素和芳基;
(4)式(i)的基团
或者
(5)式(ii)的基团
R2和R3与它们所键合的氮原子一起形成可为4至7元单环、7至8元桥连双环或8至12元稠合双环的饱和杂环基,其中该杂环基可含有至多2个氮原子且不含任何其它杂原子,并可以任选被一个或多个独立地选自C1-4烷基和NRaRb的取代基取代,条件是所述杂环基含有2个氮原子且不被NRaRb基团取代,或含有1个氮原子且被1个NRaRb基团取代;
或R2表示H或C1-4烷基,且R3表示氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或氮杂环庚烷基,它们可以任选被一个或多个C1-4烷基取代;
Ra表示H或C1-4烷基;
Rb表示H或C1-4烷基;
或Ra和Rb与它们所键合的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或氮杂环庚烷基,它们可以任选被一个或多个C1-4烷基取代;
R4和R5独立地选自H和C1-4烷基,且另外R4或R5之一可表示芳基或C3-8环烷基-C0-6烷基,且另外在相同碳原子上的R4和R5二者可与所述碳原子结合在一起形成C3-8环烷基;
R6表示选自C1-8烷基、C3-8环烷基-C0-6烷基和芳基-C0-4烷基的基团,其中任一烷基可以任选被一个或多个卤素基团取代,且所述C3-8环烷基可以任选被一个或多个独立地选自C1-4烷基、卤素和芳基的取代基取代;
R7表示含有一个氧原子且不含任何其它另外杂原子的饱和单环4至7元杂环,其中该环可经由任何可利用的碳原子与该分子的其余部分结合,且其中R7可以任选被一个或多个独立地选自C1-4烷基和卤素的基团取代;
n表示1、2或3;
p表示0、1或2;并且
芳基表示任选被一个或多个基团取代的苯基,所述基团独立地选自C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、氰基和氨基。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1表示:
(1)C1-8烷基;
(2)C3-8环烷基-C0-6烷基;或者
(3)芳基-C1-6烷基;
其中在组(1)至(3)中,任一烷基可以任选被一个或多个卤素基团取代,且所述C3-8环烷基可以任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-4烷基、卤素和芳基。
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