[发明专利]皮肤处理组合物

说明书

本发明公开的含熊果苷(Arbutin)的组合物可被用于局部施用以提高使用者皮肤的光亮度，使得使用者的皮肤变光或变亮。本发明的含熊果苷的组合物的效力是含以下量氢醌的大致相当组合物的效力的至少85％(在皮肤变亮方面，当单独或在体系中使用时，这通过Chromameterb^*参数值测量)：从约等于熊果苷的摩尔量至约1.5倍于熊果苷摩尔量。“大致相当”是指，所述组合物以这样的量包含相同的成分，即该量可根据需要被调整以使粘度相等。

在实施方案中，本公开的组合物包含熊果苷以及可能包括水相和油相的成分的独特混合物。本文使用的术语熊果苷是指羟基苯-b-D-吡喃葡萄糖苷，是一种具有以下通式的公知化合物：

熊果苷在本质上是连接有D-葡萄糖分子的氢醌。熊果苷可竞争性抑制酪氨酸酶，但不抑制细胞功能。

熊果苷以可为使用者的皮肤提供益处的量存在。在实施方案中，熊果苷以足以引起色素脱失的量存在。通常，所述组合物总重量约1-约20％的熊果苷的量是合适的。在实施方案中，熊果苷以所述组合物重量的至少约5％的量存在，在实施方案中为所述组合物总重量的约5-约10％。

所述水相可以包含水、一种或多种保湿剂、一种或多种乳化剂、一种或多种防腐剂、一种或多种螯合剂、一种或多种还原剂和一种或多种pH调整剂。可有利地使用纯化水，例如去离子水或USP水。

所述水相的合适防腐剂包括但不限于对羟基苯甲酸甲酯；对羟基苯甲酸丁酯钠；苯甲酸及其盐和酯；苯甲醇；脲衍生物如二偶氮利定脲(diazolidinyl urea)、咪唑烷基脲和2，3-咪唑烷二酮(2，3-imidazolidinedione，DMDM乙内酰脲)；山梨酸及其盐；等等。一般而言，所述一种或多种防腐剂以所述组合物总重量约0.01-约5％的量存在，每种防腐剂以所述组合物总重量约0.005-约5％的量存在。在实施方案中，所述防腐剂以所述组合物总重量约0.05-约1％的量存在。

所述水相中使用的合适螯合剂包括但不限于，乙二胺四乙酸二钠；EDTA(乙二胺四乙酸)及其盐，例如NTA(氨三乙酸)-三钠；依替膦酸及其盐；二羟乙基甘氨酸钠；柠檬酸及其盐；以及它们的结合物。一般而言，螯合剂的量为所述组合物总重量的约0.01％至约5％。在实施方案中，所述一种或多种螯合剂以所述组合物总重量约0.05-约1％的量存在。在实施方案中，存在螯合剂的结合物，每种螯合剂均以所述组合物重量约0.005-约0.5％的量存在。

所述水相中使用的合适保湿剂包括但不限于多元醇，包括甘油、二甘油、三甘油、聚甘油、聚丙二醇、聚乙二醇、乙二醇、二甘醇、三甘醇、丙二醇、双丙甘醇、己二醇、1，3-丁二醇、1，4-丁二醇、乙二醇单烷基醚、二甘醇单烷基醚、葡萄糖、麦芽糖、蔗糖、乳糖、木糖、木糖醇、山梨糖醇、甘露糖醇、麦芽糖醇、泛醇、季戊四醇、透明质酸及其盐。当然，应当理解的是，本发明的组合物中可包含两种或多种保湿剂的结合物。一般而言，所述一种或多种保湿剂以所述组合物总重量约1-约20％的量存在。在实施方案中，保湿剂以所述组合物总重量约2-约5％的量存在。在实施方案中，存在保湿剂的结合物，每种保湿剂均以所述组合物重量约0.5-约5％的量存在。

所述水相中使用的合适乳化剂为表面活性剂。可以使用离子型或非离子型的表面活性剂，并且可以单独或者结合使用表面活性剂。合适表面活性剂的示例性实例包括鲸蜡硬脂醇(cetearyl alcohol)和鲸蜡硬脂醇硫酸酯钠(sodium cetearyl sulfate)、PEG-1000单鲸蜡基醚或季铵盐如烷基三甲基溴化铵；多元醇酯甘油单硬脂酸酯和硬脂酸钾、月桂基硫酸钠(SLS)和乙氧基化的脂肪醇可组成良好的共乳化剂。可以包含硬脂酸之类的脂肪酸以调节所述乳剂的稠度。任选地，还可以包含聚合物例如卡波姆(carbomer)。在所述水相中使用的特别有用的乳化剂有月桂基硫酸钠、皂苷或它们的结合物。一般而言，所述一种或多种乳化剂以所述组合物总重量约1-约20％的量存在。在实施方案中，所述乳化剂以所述组合物总重量约2-约5％的量存在。在实施方案中，存在乳化剂的结合物，每种乳化剂均以所述组合物重量约0.005-约4％的量存在。