[发明专利]一步还原性胺化有效
| 申请号： | 200880122323.0 | 申请日： | 2008-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN101903330A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | T·施泰普;T·哈恩;W·塞格尔 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07C209/26 | 分类号： | C07C209/26;C07C209/62;C07C211/07;C07C211/27 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一步 原性 | ||
1.一种通过使式II的羰基化合物与式III的胺反应而制备式I的胺的方法：
其中
R1和R2不同且各自为具有1-20个碳原子且可以任选还包含杂原子的有机基团，
R3为C1-C6烷基，和
R4为可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、芳基和芳基-C1-C6烷基的基团的芳基；和
＊表示S或R构型，以及
＊＊表示S和/或R构型；
所述方法包括在非均相亚胺化催化剂、氢化催化剂和氢气存在下进行所述反应。
2.根据权利要求1的方法，其中R1和R2不同且各自为具有1-20个碳原子的烃基。
3.根据权利要求1或2的方法，其中R3为甲基。
4.根据权利要求1-3中任一项的方法，其中R4为苯基或1-萘基。
5.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中所述非均相亚胺化催化剂包含无机氧化物或混合氧化物。
6.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中所述非均相亚胺化催化剂包含硅酸盐或含硅的混合氧化物。
7.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中所述氢化催化剂为非均相铜催化剂。
8.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中所述氢化催化剂基于其总重量包含1-95重量％铜。
9.根据权利要求1-8中任一项的方法，其中所述铜氢化催化剂为负载型催化剂。
10.根据权利要求1-9中任一项的方法，其中所述反应在溶剂存在下或在本体中进行。
11.根据权利要求1-10中任一项的方法，其中所述反应在标准压力至200巴下进行。
12.根据权利要求1-11中任一项的方法，其中所述反应在室温至反应混合物的回流温度下进行。
13.根据权利要求1-12中任一项的方法，其中所述反应在一步中进行且不分离任何形成的中间体。
14.一种制备式IV的手性胺的方法：
其中基团R1和R2以及＊＊各自如权利要求1所定义，包括氢解根据权利要求1-13中任一项的方法得到的式III的胺。
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