[发明专利]用于治疗疼痛的作为离子通道调节剂的4(-3-(-2-(苯基)吗啉代)-2-氧代吡咯烷-1-基)-N-(噻唑-2-基)苯磺酰胺衍生物和相关化合物无效
申请号: | 200880122509.6 | 申请日: | 2008-11-12 |
公开(公告)号: | CN102036985A | 公开(公告)日: | 2011-04-27 |
发明(设计)人: | D·斯达莫斯;E·马丁波罗;T·纽伯特;M·M·D·纽玛;T·惠特尼;N·齐默曼;A·S·卡瓦特卡尔 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61K31/427;A61P25/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 疼痛 作为 离子 通道 调节剂 苯基 吗啉代 吡咯烷 噻唑 苯磺酰胺 衍生物 相关 | ||
1.式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中,每次出现时独立地:
Z环是任选被0-2个R取代的噻唑或噻二唑;
V是CH2、NH、O或S;并且
R、R1、R2和R3是氢、C1-C6脂族基、芳基、C3-C8脂环族基、卤基、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、NH2、NH(C1-C6脂族基)、N(C1-C6脂族基)2、COOH、COO(C1-C6脂族基)、O(C1-C6脂族基)、CHF2或CH2F。
2.根据权利要求1的化合物,其中Z是或
3.根据权利要求1的化合物,其中Z是或
4.根据权利要求1的化合物,其中R1、R2和R3是氢、C1-C6脂族基、卤基或CF3。
5.根据权利要求1的化合物,其中Z是或并且R1、R2和R3是氢、C1-C6脂族基、卤基或CF3。
6.根据权利要求1的化合物,其中V是CH2。
7.根据权利要求1的化合物,其中V是O。
8.根据权利要求1的化合物,其中R1、R2或R3中的至少两个是卤基。
9.根据权利要求1的化合物,其中R1、R2和R3是H或Cl。
10.根据权利要求1的化合物,其中Z是并且V是CH2。
11.根据权利要求1的化合物,其中Z是并且V是O。
12.根据权利要求1的化合物,其中Z是并且R1和R3是Cl。
13.根据权利要求1的化合物,其中Z是并且R1和R2是Cl。
14.式Ia的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中,每次出现时独立地:
Z环是任选被0-2个R取代的噻唑或噻二唑;
V是CH2、NH、O或S;并且
R、R1、R2和R3是氢、C1-C6脂族基、芳基、C3-C8脂环族基、卤基、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、NH2、NH(C1-C6脂族基)、N(C1-C6脂族基)2、COOH、COO(C1-C6脂族基)、O(C1-C6脂族基)、CHF2或CH2F。
15.根据权利要求14的化合物,其中Z是或
16.根据权利要求14的化合物,其中R1、R2和R3是氢、C1-C6脂族基、卤基或CF3。
17.根据权利要求14的化合物,其中V是CH2。
18.根据权利要求14的化合物,其中V是O。
19.根据权利要求14的化合物,其中R1、R2或R3中的至少两个是卤基。
20.根据权利要求14的化合物,其中R1、R2和R3是H或Cl。
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