[发明专利]作为组胺-H3受体调节剂用于治疗与组胺-H3受体调节剂相关的障碍的联苯衍生物无效
| 申请号： | 200880123411.2 | 申请日： | 2008-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN101910155A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | 文森特·J·桑托拉;乔纳森·A·科维尔;斯科特·A·埃斯特拉达;贾森·B·伊巴拉;艾伯特·S·伦;杰弗里·A·舒尔茨;格雷姆·森普尔;布赖恩·M·史密斯;杰弗里·史密斯;迈克尔·I·温豪斯 | 申请（专利权）人： | 艾尼纳制药公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;C07D405/10;C07D413/10;A61K31/422;A61K31/4025;A61K31/5355;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 组胺 h3 受体 调节剂 用于 治疗 相关 障碍 联苯 衍生物 | ||
1.一种化合物，其选自式(Ia)化合物或其药用盐、溶剂化物和水合物：
其中：
环A为任选取代有一个、两个或三个选自C1-C6烷基和氧代的取代基的杂环基；其中每个C1-C6烷基任选取代有C1-C6烷氧基取代基；
R1为H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基或卤素；
R2为H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基或卤素；
R3为H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基或卤素；
R4为H或C1-C4烷基；以及
n为0、1或2。
2.权利要求1至2中任一项的化合物，其中R1、R2和R3都为H。
3.权利要求1的化合物，其中R1选自C1-C6烷氧基、C1-C6烷基和卤素。
4.权利要求3的化合物，其中R1选自甲氧基、甲基、氯和氟。
5.权利要求1的化合物，其中R2选自C1-C6烷氧基、C1-C6烷基和卤素。
6.权利要求5的化合物，其中R2选自甲氧基、甲基、氯和氟。
7.权利要求1的化合物，其中R3选自C1-C6烷氧基、C1-C6烷基和卤素。
8.权利要求7的化合物，其中R3选自甲氧基、甲基、氯和氟。
9.权利要求1至8中任一项的化合物，其中R4为H。
10.权利要求1至8中任一项的化合物，其中R4为C1-C4烷基。
11.权利要求1至8中任一项的化合物，其中R4为甲基。
12.权利要求1至11中任一项的化合物，其中n为0。
13.权利要求1至11中任一项的化合物，其中n为1。
14.权利要求1至11中任一项的化合物，其中n为2。
15.权利要求1至14中任一项的化合物，其中环A选自氧代噁唑烷基和氧代-1，3-噁嗪烷基；其中每个环A任选取代有C1-C6烷基取代基；以及其中所述C1-C6烷基取代基任选取代有C1-C6烷氧基取代基。
16.权利要求1至14中任一项的化合物，其中环A选自2-氧代噁唑烷-4-基、3-甲基-2-氧代噁唑烷-4-基、3-异丙基-2-氧代噁唑烷-4-基、3-(2-甲氧基乙基)-2-氧代噁唑烷-4-基、2-氧代噁唑烷-5-基和2-氧代-1，3-噁嗪烷-4-基。
17.权利要求1至14中任一项的化合物，其中环A选自氧代吡咯烷基、氧代-1，3-二氧戊环基、氧代-1，3-二噁烷基、氧代吗啉基和氧代-1，3-噁嗪烷基；其中每个环A任选取代有C1-C6烷基取代基；以及其中所述C1-C6烷基取代基任选取代有C1-C6烷氧基取代基。
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