[发明专利]17-(1'-丙烯基)-17-3'-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物、其用途及包含所述衍生物的药品无效

专利信息
申请号: 200880123420.1 申请日: 2008-12-23
公开(公告)号: CN101918426A 公开(公告)日: 2010-12-15
发明(设计)人: U·克拉尔;J·库恩克;R·博尔曼;J·许布纳;S·林;T·弗伦策尔;F·门吉斯;S·博登;H·P·穆恩;K·普雷莱 申请(专利权)人: 拜耳先灵医药股份有限公司
主分类号: C07J21/00 分类号: C07J21/00;C07J41/00;C07J53/00;A61K31/58;A61P5/34;A61P5/42;A61P5/26
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 17 丙烯 环氧雌 衍生物 用途 包含 药品
【权利要求书】:

1.具有化学通式I的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物:

其中

Z选自氧、两个氢原子、NOR’或NNHSO2R’,其中R’是氢、C1-C10-烷基、芳基和C7-C20-芳烷基,

R4选自氢和卤素;

而且:

R6a、R6b各自相互独立地选自氢、C1-C10-烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基,或一起形成亚甲基或1,2-乙二基,并且

R7选自氢、C1-C10-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C10-烯基和C2-C10-炔基,或者:

R6a、R7一起形成氧或亚甲基,或不存在而形成C6和C7之间的双键,并且

R6b选自氢、C1-C10-烷基、C2-C10-烯基和C2-C10-炔基,

而且:

R15是氢,并且

R16a、R16b一起形成亚甲基或1,2-乙二基,或各自相互独立地选自氢和C1-C10-烷基,

或者:

R15、R16a一起形成氧,或不存在而形成C15和C16之间的双键,并且

R16b选自氢和C1-C10-烷基,

并且

R18选自氢和C1-C3-烷基,

以及其溶剂合物、水合物和盐并包括所有立体异构体。

2.如权利要求1所述的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物,其特征在于Z选自氧、NOR’和NNHSO2R’。

3.如以上权利要求之一所述的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物,其特征在于Z代表氧。

4.如以上权利要求之一所述的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物,其特征在于R4选自氢和氯。

5.如以上权利要求之一所述的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物,其特征在于R6a和R6b一起形成1,2-乙二基或各自是氢。

6.如以上权利要求之一所述的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物,其特征在于R7选自氢、甲基、乙基和乙烯基。

7.如权利要求1-4之一所述的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物,其特征在于R6a和R7一起形成亚甲基。

8.如权利要求1-4之一所述的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物,其特征在于R6a和R7不存在而形成C6和C7之间的双键。

9.如以上权利要求之一所述的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物,其特征在于R15是氢。

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