[发明专利]对淀粉样蛋白具有亲和性的新化合物的应用及制备方法

权利要求书

1.用于检测沉积在生物组织中的淀粉样蛋白的试剂，包括下式(1)表示的化合物或其盐：

其中A₁、A₂、A₃和A₄独立地表示碳或氮，

R¹是放射性卤素取代基，

R²选自以下的基团：氢，羟基，甲氧基，羧基，氨基，N-甲基氨基，N，N-二甲基氨基和氰基，且

m是0-2的整数，

条件是，A₁、A₂、A₃和A₄中的至少1个表示碳，且R¹与A₁、A₂、A₃或A₄表示的碳键合。

2.权利要求1的试剂，其中A₁、A₂、A₃和A₄中的至少3个表示碳。

3.权利要求2的试剂，其中A₁、A₂、A₃和A₄全部表示碳。

4.权利要求1-3中任一项的试剂，其中R²是羟基。

5.权利要求1-4中任一项的试剂，其中R¹选自¹⁸F，⁷⁵Br，⁷⁶Br，¹²³I，¹²⁴I，¹²⁵I和¹³¹I。

6.权利要求1-5中任一项的试剂，其中所述生物组织是脑、心脏、肺、胰脏、骨、或关节。

7.放射性卤素标记的有机化合物的制备方法，所述方法包括：

制备反应溶液的步骤，所述反应溶液包含下式(2)表示的化合物或其盐与放射性卤离子：

其中A₁、A₂、A₃和A₄独立地表示碳或氮，

R³选自以下的基团：非放射性卤素取代基，硝基取代基，烷基链具有1-4个碳原子的三烷基铵基取代基，烷基链具有1-4个碳原子的三烷基甲锡烷基取代基和三苯基甲锡烷基，

R⁴选自以下的基团：氢，羟基，甲氧基，羧基，氨基，N-甲基氨基，N，N-二甲基氨基和氰基，且

m是0-2的整数，

条件是，A₁、A₂、A₃和A₄中的至少1个表示碳，且R³与A₁、A₂、A₃或A₄表示的碳键合，和

向反应溶液赋予反应条件，以合成下式(1)表示的化合物或其盐的步骤：

其中A₁、A₂、A₃和A₄独立地表示碳或氮，

R¹是放射性卤素取代基，

R²选自以下的基团：氢，羟基，甲氧基，羧基，氨基，N-甲基氨基，N，N-二甲基氨基和氰基，且

m是0-2的整数，

条件是，A₁、A₂、A₃和A₄中的至少1个表示碳，且R¹与A₁、A₂、A₃或A₄表示的碳键合。

8.权利要求7的放射性卤素标记的有机化合物的制备方法，其中A₁、A₂、A₃和A₄中的至少3个表示碳。

9.权利要求8的放射性卤素标记的有机化合物的制备方法，其中A₁、A₂、A₃和A₄全部表示碳。