[发明专利]降低血压的方法

权利要求书

1.在患有肾病的对象中治疗或预防高血压或高血压前期的方法，所述方法包括向所述对象给药有效量的能够抑制低氧诱导因子(HIF)脯氨酰基羟化酶活性的化合物，从而在对象中治疗或预防高血压或高血压前期。

2.能够抑制HIF脯氨酰基羟化酶活性的化合物在制备用于在患有肾病的对象中治疗高血压或高血压前期的药物中的应用。

3.如权利要求1所述的方法或如权利要求2所述的应用，其中所述化合物是2-氧代戊二酸的结构模拟物，其能够与2-氧代戊二酸竞争性地抑制HIF脯氨酰基羟化酶和与铁非竞争性地抑制HIF脯氨酰基羟化酶。

4.如权利要求1-3之一所述的方法或应用，其中所述化合物是式A的化合物：

其中，X是任选地被取代的杂环部分。

5.如权利要求1-4之一所述的方法或应用，其中所述化合物是式I的化合物或其药学上可接受的盐、酯、或前药：

其中，

A选自苯或吡咯环；

q是1、2或3；

W选自由(C₁-C₃)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基或(C₆-C₁₀)-芳基氧基，其中每一个可以是未被取代的或被一个或多个卤素、(C₁-C₃)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基、或(C₆-C₁₀)-芳基取代；且

R选自氢、烷基、或氰基。

6.如前述权利要求之一所述的方法或应用，其中所述对象是哺乳动物对象。

7.如前述权利要求之一所述的方法或应用，其中所述对象是人类对象。

8.如前述权利要求之一所述的方法或应用，其中所述高血压是轻度高血压。

9.如权利要求1-7之一所述的方法或应用，其中所述高血压是中度高血压。

10.如权利要求1-7之一所述的方法或应用，其中所述高血压是严重高血压。

11.如权利要求1-7之一所述的方法或应用，其中所述高血压是极严重的高血压。

12.用于在对象中治疗或预防高血压或高血压前期的方法，所述方法包括向所述对象给药有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐、酯、或前药：

其中，

A选自苯或吡咯环；

q是1、2或3；

W选自(C₁-C₃)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基或(C₆-C₁₀)-芳基氧基，其中每一个可以是未被取代的或被一个或多个卤素、(C₁-C₃)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基、或(C₆-C₁₀)-芳基取代；且

R选自氢、烷基、或氰基。

13.化合物在制备用于在需要其的对象中治疗或预防高血压或高血压前期的药物中的应用，其中所述化合物选自式I的化合物或其药学上可接受的盐、酯、或其前药：

其中，

A选自苯或吡咯环；

q是1、2或3；

每一个W独立地选自卤素、(C₁-C₃)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基或(C₆-C₁₀)-芳基氧基，其中每一个可以是未被取代的或被一个或多个卤素、(C₁-C₃)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基、或(C₆-C₁₀)-芳基取代；且

R选自氢、烷基、或氰基。