[发明专利]蒽环化合物的4′-羟基的芳烷基化方法有效
| 申请号： | 200880124211.9 | 申请日： | 2008-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN101909439A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | 亚历山大·扎布德金;维克托·马特维安科;阿列克埃·马特维韦;亚历山大·伊特金 | 申请（专利权）人： | 苏洛克股份有限公司 |
| 主分类号： | A01N43/04 | 分类号： | A01N43/04;A61K31/70;C07H15/24 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 李丙林;张英 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环化 羟基 烷基化 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种通过使用芳烷基化试剂R3-CH2X按照图1所示工艺来制备蒽环化合物的4′-O-芳烷基衍生物的方法：
2.根据权利要求1所述的方法，其中：
(a)工艺步骤#2使用芳烷基化试剂R3-CH2X；R3＝H，Ar；
(b)
(c)X＝良好的离去基团，例如Cl-；Br-；I-；Ts；CH3SO2O-CF3SO2O；且所使用的芳烷基化试剂与蒽环化合物比为1.2-10M比1M；且
(d)反应在二烷基酰胺或醚的一种中于0℃至90℃温度下或溶剂的沸点下进行。
3.根据权利要求1所述的方法，其中，工艺步骤#4包括通过式2表示的卤化试剂、在酰胺、简单醚或它们的混合物的至少一种中蒽环化合物的卤化，且反应在20℃-60℃温度下进行2-20小时，
其中，R9至R14定义为H或1至4碳链(C1-C4)的烃基；Hal是Cl、Br、I。
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