[发明专利]包含色满-2-酮衍生物的制剂无效
申请号: | 200880124765.9 | 申请日: | 2008-12-12 |
公开(公告)号: | CN101917989A | 公开(公告)日: | 2010-12-15 |
发明(设计)人: | T·姆吉卡-弗纳德;S·爱森伯格 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/37 | 分类号: | A61K31/37;A61P17/16;A61K8/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 邓毅 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 衍生物 制剂 | ||
1.包含至少一种式I化合物或者其盐或溶剂化物的制剂,
其中,
R1~R3各自彼此独立地表示H、A、Y、OCOA或NHCOA,
R4表示H、A、Y′、OCOA或NHCOA,
R2R3或R1R4各自彼此独立地一起表示亚甲基二氧基或亚乙基二氧基,
A在每种情形下彼此独立地表示具有1~18个碳原子的饱和或不饱和、线性、支化或环状烷基,其也可以被OH、O-烷基、CO-烷基、COOH、COO-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NHCO-烷基、CONH2、CONH-烷基、磺酸基、OSi(烷基)3、F、Cl或Br取代,
Y表示OH、OA、COA、COOH、COOA、NH2、NHA、NA2、NHCOA、CONH2、CONHA、磺酸基、甲硅烷基氧基、F、Cl、或Br,
Y′表示OA、COA、COOH、COOA、NH2、NHA、NA2、NHCOA、CONH2、CONHA、磺酸基、OSi(A)3、F、Cl、或Br,和
烷基表示具有1~18个碳原子的饱和或不饱和、线性、支化或环状烷基。
2.权利要求1的制剂,其特征在于,式I化合物中,R2表示OH。
3.权利要求1或2的制剂,其特征在于,式I化合物中,R4表示H或A。
4.权利要求1~3中一项或多项的制剂,其特征在于,式I化合物中,R3表示H。
5.权利要求1~4中一项或多项的制剂,其包含至少一种适合于局部施用的载体。
6.权利要求1~5中一项或多项的制剂,其特征在于,其包含数量为0.01~20重量%的一种或多种式I化合物,基于该制剂的总重计。
7.权利要求1~6中一项或多项的制剂,其特征在于,其包含一种或多种抗氧剂和/或一种或多种维生素。
8.权利要求1~7中一项或多项的制剂,其特征在于,其包含一种或多种UV过滤剂。
9.权利要求1~8中一项或多项的制剂,其特征在于,其包含至少一种其它具有皮肤淡化活性的化合物。
10.权利要求9的制剂,其特征在于,该具有皮肤淡化活性的其它化合物选自对苯二酚、曲酸、熊果苷、芦荟苦素或白藜芦醇。
11.制备权利要求1~10中一项或多项的制剂的方法,其特征在于,将一种或多种依据权利要求1~4中一项或多项的式I化合物与至少一种适合于局部施用的载体混合。
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