[发明专利]大环四唑基丙型肝炎病毒丝氨酸蛋白酶抑制剂无效
申请号: | 200880125119.4 | 申请日: | 2008-11-14 |
公开(公告)号: | CN102026544A | 公开(公告)日: | 2011-04-20 |
发明(设计)人: | 孙颖;刘东;柯日新;王喆 | 申请(专利权)人: | 益安药业 |
主分类号: | A01N43/64 | 分类号: | A01N43/64;A61K31/41 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;郭文洁 |
地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 大环四唑基丙型 肝炎 病毒 丝氨酸 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式I、II、III或IV的化合物:
其中:
A不存在或选自-(C=O)-、-S(O)2-、-(C=N-OR1)-或-(C=N-R1)-;
R1选自:
(i)氢;
(ii)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(iii)杂环烷基或取代的杂环烷基;和
(iv)-C1-C8烷基、-C2-C8烯基或-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;取代的-C1-C8烷基、取代的-C2-C8烯基或取代的-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;-C3-C12环烷基或取代的-C3-C12环烷基;-C3-C12环烯基或取代的-C3-C12环烯基;
J选自-C(R2R3)-、-O-或-NR4-;
R2、R3和R4独立选自:
(i)氢;
(ii)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(iii)杂环烷基或取代的杂环烷基;和
(iv)-C1-C8烷基、-C2-C8烯基或-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;取代的-C1-C8烷基、取代的-C2-C8烯基或取代的-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;-C3-C12环烷基或取代的-C3-C12环烷基;-C3-C12环烯基或取代的-C3-C12环烯基;
B选自:
(i)-C1-C8烷基、-C2-C8烯基或-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;
(ii)取代的-C1-C8烷基、取代的-C2-C8烯基或取代的-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;
(iii)-C3-C12环烷基或取代的-C3-C12环烷基;
(iv)-C3-C12环烯基或取代的-C3-C12环烯基;
(v)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
X不存在或选自:
(i)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(ii)杂环烷基或取代的杂环烷基;
(iii)-C1-C8烷基、-C2-C8烯基或-C2-C8炔基,其包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;取代的-C1-C8烷基、取代的-C2-C8烯基或取代的-C2-C8炔基,其包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;-C3-C12环烷基或取代的-C3-C12环烷基;-C3-C12环烯基或取代的-C3-C12环烯基;
(iv)-W-R5,其中W不存在或选自-O-、-S-、-NH-、-N(Me)-、-C(O)NH-或-C(O)N(Me)-;R5选自:
(a)氢;
(b)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基
(c)杂环基或取代的杂环基;
(d)-C1-C8烷基、-C2-C8烯基或-C2-C8炔基,其包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;取代的-C1-C8烷基、取代的-C2-C8烯基或取代的-C2-C8炔基,其包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;-C3-C12环烷基或取代的-C3-C12环烷基;-C3-C12环烯基或取代的-C3-C12环烯基;
L选自:
(i)氢;
(ii)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(iii)杂环烷基或取代的杂环烷基;和
(iv)-C1-C8烷基、-C2-C8烯基或-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;取代的-C1-C8烷基、取代的-C2-C8烯基或取代的-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;-C3-C12环烷基或取代的-C3-C12环烷基;-C3-C12环烯基或取代的-C3-C12环烯基;
Z选自:
(i)氢;
(ii)SR6;
(iii)OR6;
(iv)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(v)杂环烷基或取代的杂环烷基;和
(vi)-C1-C8烷基、-C2-C8烯基或-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;取代的-C1-C8烷基、取代的-C2-C8烯基或取代的-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;-C3-C12环烷基或取代的-C3-C12环烷基;-C3-C12环烯基或取代的-C3-C12环烯基;
R6选自:
(i)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(ii)杂环烷基或取代的杂环烷基;和
(iii)-C1-C8烷基、-C2-C8烯基或-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;取代的-C1-C8烷基、取代的-C2-C8烯基或取代的-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;-C3-C12环烷基或取代的-C3-C12环烷基;-C3-C12环烯基或取代的-C3-C12环烯基;
G选自-NHS(O)2-R7、-NH(SO2)NR8R9、OR8和NR8R9;
R7选自:
(i)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(ii)杂环烷基或取代的杂环烷基;和
(iii)-C1-C8烷基、-C2-C8烯基或-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;取代的-C1-C8烷基、取代的-C2-C8烯基或取代-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;-C3-C12环烷基或取代的-C3-C12环烷基;-C3-C12环烯基或取代的-C3-C12环烯基;
R8和R9独立选自:
(i)氢;
(ii)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(iii)杂环烷基或取代的杂环烷基;和
(iv)-C1-C8烷基、-C2-C8烯基或-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;取代的-C1-C8烷基、取代的-C2-C8烯基或取代的-C2-C8炔基,其各自包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子;-C3-C12环烷基或取代的-C3-C12环烷基;-C3-C12环烯基或取代的-C3-C12环烯基;
m=0、1或2;和
n=1、2或3;和
k=1、2或3。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于益安药业,未经益安药业许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880125119.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:用于溶剂型涂料的无硅消泡剂
- 下一篇:一种头孢米诺钠化合物及其新方法