[发明专利]甲酰胺化合物及其作为趋化因子受体激动剂的应用无效

专利信息
申请号: 200880125585.2 申请日: 2008-12-11
公开(公告)号: CN101925383A 公开(公告)日: 2010-12-22
发明(设计)人: E·本-泽夫;陈东立;M·菲克曼;S·高希;S·克尔纳;J·林;Y·马兰茨;R·梅林德兹;P·莫汉蒂;S·沙哈姆;Z·张 申请(专利权)人: 赛特帕斯凡德株式会社
主分类号: A61P37/06 分类号: A61P37/06;A61P19/02;A61P17/00;A61K31/4375;C07D471/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 周海燕
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 甲酰胺 化合物 及其 作为 因子 受体 激动剂 应用
【权利要求书】:

1.式I-A的化合物:

或其药学可接受的盐,其中:

R1是氢;烷基、烷氧基烷基、烷氧基苯基、烷硫基烷基、烷氨基、-SO2(烷基),C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基,它们各任选被1、2或3个R5取代基取代;或R1是任选取代的(C1-C6亚烷基)-R1a,其中R1a是C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、芳基或杂芳基,它们各任选被1、2或3个R5取代基取代;

Y是直接键或是CO、SO2、-N(H)CO、-N(H)SO2、C(=NH),C1-4亚烷基、C2-4亚烯基、C2-4亚炔基、C3-6环亚烷基、亚芳基、杂环亚烷基、杂亚芳基、-C(O)亚烷基、-N(H)C(O)亚烷基或-O-亚烷基;它们可以各任选被1、2或3个R5取代基取代;

R3是氢;烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环烷基、杂芳基或-N(R6)(R7);它们各任选被1、2或3个R5取代基取代;或R3是其为包含至少一个氮原子的任选取代的稠合芳族或部分芳族双环或三环;

R4是氢;卤素;任选被氧或硫插入的C1-8烷基、烯基或炔基;环烷基;烷氧基;芳基烷氧基;或杂芳基烷氧基;

R5存在时独立地表示每次出现的氢、卤素、羟基、烷基、烯基、环烷基、烷氧基、-CO2H、-CO2C1-3烷基、氰基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、氧代、-CF3,-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-芳基、-N(H)烷基、-N(H)SO2-烷基、-N(H)C(O)烷基、-SO2N(H)烷基、-SO2N(烷基)C(O)烷基或-C(O)N(H)SO2烷基;

R6是氢、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;

R7是氢或C1-3烷基;

n是0、1、2或3;

p是1或2;

A1、A2、A3和A4独立地是N或C-R5,条件是至少两个A1、A2、A3或A4是C-R5;且

是任选包含一个选自O、S、SO、SO2、N-H、N-烷基和N-CO-烷基的杂原子的任选取代的5,6或7-元单-或双环,其中B是C1-C2亚烷基或C2-C4亚烯基,且其中该环任选被1或2个卤素、甲基或乙基取代或成对地被取代成环丙基环。

2.权利要求1的化合物,其中R1是氢;烷基、烷氧基烷基、烷氧基-CHF2、烷氧基-CH2F、烷氧基-CF3、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、芳基、杂芳基或(C1-C6亚烷基)-R1a;其中R1a是C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、芳基或杂芳基,它们可以各自独立地任选被1、2或3个R5取代基取代。

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