[发明专利]微粉化有机紫外线吸收剂的研磨助剂

说明书

本发明涉及制造紫外线吸收剂的新型制剂的方法和它们在防晒组合物中的用途，所述防晒组合物又特别可用于保护人皮肤。

长期已知的是，长期暴露在到达地表的紫外线辐射中会导致形成红斑或光皮肤病，以及提高的皮肤癌发生率或加速的皮肤老化。

已经提出包括旨在对抗紫外线辐射的材料的各种防晒制剂，由此抑制对皮肤的所述不合意的作用。

许多化合物已被提议用作防晒制剂中的紫外线防护剂，尤其是可溶性有机紫外线吸收剂和不溶性微粉化无机化合物，特别是氧化锌和二氧化钛。

不溶性无机化合物(例如氧化锌和二氧化钛)的高比重造成含有它们的制剂的稳定性降低。此外，已经指出，这类无机化合物在光的影响下产生有毒的自由基(″Redox Mechanisms in Heterogeneous Photocatalysis″，Serpone等人，Electrochemistry in Colloids and Dispersions，编辑Mackay和Texter，VCH Publishers Inc.，NewYork 1992)。

微粉化的不溶性有机紫外线吸收剂在用在防晒制剂中时提供了优异的紫外线防护，并具有高SPF指数。此外，微粉化的不溶性有机紫外线吸收剂没有表现出在光的影响下产生可破坏人皮肤或使人皮肤变敏感的自由基的趋势。

因此，本发明提供了制备包含(a)微粉化的不溶性有机紫外线吸收剂的组合物的方法，该方法包括在研磨装置中在研磨助剂(b)存在下研磨粗粒形式的该不溶性有机紫外线吸收剂，所述研磨助剂(b)选自由下述物质组成的组：

(b₁)羧酸及其盐；

(b₂)脂肪酸酯；

(b₃)烷基磷酸盐或磷酸酯；

(b₄)乙氧基化的羧酸或聚乙二醇(PEG)酯；

(b₅)脂肪醇的脂肪醇聚乙二醇(PEG)醚；

(b₆)饱和或不饱和的C₄-C₂₈脂肪酸的聚乙二醇/聚丙二醇醚；

(b₇)乙氧基化的烷基酚或乙氧基化的烷基苯基醚；

(b₈)多元醇的酯和单酸甘油酯、甘油二酯或甘油三酯；

(b₉)脂肪酸和蔗糖的酯；

(b₁₀)饱和和/或不饱和的C₆-C₂₂脂肪酸和环氧乙烷基团的失水山梨糖醇单酯和二酯；和

(b₁₁)主要充当清洁剂或净化剂的表面活性剂。

优选地，所述微粉化的不溶性有机紫外线吸收剂选自下式的化合物：

其中

A是式(1a)或(1b)的基团；

R₁和R₅彼此独立地为氢；C₁-C₁₈烷基；或C₆-C₁₂芳基；

R₂、R₃和R₄彼此独立地为氢；或式(1c)的基团，其中基团R₂、R₃和R₄中的至少一个是式(1c)的基团；

R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀彼此独立地为氢；羟基；卤素；C₁-C₁₈烷基；C₁-C₁₈烷氧基；C₆-C₁₂芳基；联苯基；C₆-C₁₂芳氧基；C₁-C₁₈烷基硫代；羧基；-COOM；C₁-C₁₈-烷基羧基；氨基羰基；或单-C₁-C₁₈烷基氨基或二-C₁-C₁₈烷基氨基；C₁-C₁₀酰氨基；-COOH；

M是碱金属离子；

x是1或2；且

y是2至10的数。

更优选地，所述不溶性紫外线吸收剂选自式(2)的化合物，

其中