[发明专利]抗疟疾化合物的晶型无效

专利信息
申请号: 200880125917.7 申请日: 2008-11-27
公开(公告)号: CN101932561A 公开(公告)日: 2010-12-29
发明(设计)人: 陈平运;里基·库奇 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07D213/68 分类号: C07D213/68;A61K31/44;A61K31/4412;A61P33/06
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 孔宪静
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 疟疾 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)的晶体化合物

(晶型2),其特征为XRD图,该XRD图用2θ角表示且根据本文所述的方法,使用铜Kα-放射(45kV/40mA)以0.02°2θ步长用衍射仪获得,其中该XRD图包括在5.0,10.1,14.2,15.1,16.4,18.9,19.6,20.0,25.4,26.0,26.5和28.0度的2θ角(°2θ),且误差容限为约±0.1度,其分别相应于在17.6,8.8,6.2,5.4,5.8,4.7,4.5,4.4,3.5,3.4,3.4和3.2埃的d-间距。

2.根据权利要求1的式(I)的晶体化合物(晶型2),进一步的特征在于其提供XRD图,该XRD图用2θ角表示且根据本文所述的方法使用铜Kα-放射(45kV/40mA)以0.02°2θ步长用衍射仪获得,其中该XRD图包括在5.0,10.1,14.2,15.1,16.4,17.7,18.9,19.6,19.8,20.0,20.3,20.9,22.5,23.3,23.6,23.7,25.4,26.0,26.5,28.0,33.9,37.5,39.1,40.3度的2θ角(°2θ),且误差容限为约±0.1度,其分别相应于在17.6,8.8,6.2,5.8,5.4,5.0,4.7,4.5,4.5,4.4,4.4,4.2,3.9,3.8,3.8,3.7,3.5,3.4,3.4,3.2,2.6,2.4,2.3和2.2埃的d-间距。

3.根据权利要求1或权利要求2的式(I)的晶体化合物(晶型2),进一步的特征在于其提供与图2基本相同的X-射线粉末衍射(XRD)图,其中该XRD图用2θ角表示且根据本文所述的方法使用铜Kα-放射(45kV/40mA)以0.02°2θ步长用衍射仪获得。

4.式(I)的晶体化合物

(晶型2),其特征为使用装配有1064nm激发激光器和液氮冷却的Ge检测器的FT拉曼光谱仪以4cm-1光谱分辨率根据本文所述的方法获得的拉曼光谱,该拉曼光谱包含在364,414,429,587,1074,1270,1527,2937和3087cm-1处的峰,且误差容限为约±1cm-1

5.根据权利要求4的式(I)的晶体化合物(晶型2),进一步的特征在于其提供根据本文所述的方法使用装配有1064nm激发激光器和液氮冷却的Ge检测器的FT拉曼光谱仪以4cm-1的光谱分辨率获得的拉曼光谱,该拉曼光谱包含在364,414,429,587,600,642,811,1074,1153,1167,1209,1270,1346,1527,1602,1617,2937,3057,3071和3087cm-1处的峰,且误差容限为约±1cm-1

6.根据权利要求4或权利要求5的式(I)的晶体化合物(晶型2),进一步的特征在于其提供与图1基本相同的拉曼光谱,其中该拉曼光谱根据本文所述的方法使用装配有1064nm激发激光器和液氮冷却的Ge检测器的傅里叶变换(FT)拉曼光谱仪以4cm-1的光谱分辨率获得。

7.式(I)的晶体化合物(晶型2),其根据权利要求1至3中任一项表征,且进一步根据权利要求4至6中任一项表征。

8.根据权利要求1-7中任一项的式(I)的晶体化合物(晶型2),进一步的特征在于其提供与图4基本相同的热重量分析(TGA)曲线,其中该TGA使用敞开的铂锅以15℃/分钟的加热速率根据本文所述的方法进行。

9.药物组合物,其包含根据权利要求1-8中任一项的式(I)的晶体化合物(晶型2)以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

10.根据权利要求1-8中任一项的式(I)的晶体化合物(晶型2),其用于治疗。

11.根据权利要求1-8中任一项的式(I)的晶体化合物(晶型2),其用于治疗或预防由某些寄生虫感染引起的疾病如疟疾,特别是由恶性疟原虫感染引起的疾病。

12.根据权利要求1-8中任一项的式(I)的晶体化合物(晶型2)在制备用于治疗或预防由某些寄生虫感染引起的疾病如疟疾,特别是由恶性疟原虫感染引起的疾病的药物中的用途。

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