[发明专利]氨基甲基取代的羟吲哚衍生物及其用于治疗加压素依赖性疾病的用途

权利要求书

1.式I的化合物

其中

R¹是氢、甲氧基或乙氧基；

R²是氢或甲氧基；

R³是氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基；

X¹和X²是N或CH，前提条件是X¹和X²不同时为N；

以及它们的药学可接受的盐和前药。

2.权利要求1的化合物，其中R¹是氢或甲氧基。

3.前述权利要求任一项的化合物，其中R³是氢、甲基或乙基。

4.前述权利要求任一项的化合物，其中X¹是N并且X²是CH。

5.权利要求1-3任一项的化合物，其中X¹是CH并且X²是N。

6.前述权利要求任一项的化合物，其中

R¹是甲氧基；

R²是甲氧基；

R³是甲基；

X¹是CH；和

X²是N。

7.权利要求1-5任一项的化合物，其中

R¹是甲氧基；

R²是甲氧基；

R³是甲基；

X¹是N；和

X²是CH。

8.权利要求1-5任一项的化合物，其中

R¹是甲氧基；

R²是甲氧基；

R³是甲基；

X¹是CH；和

X²是CH。

9.权利要求1-5任一项的化合物，其中

R¹是甲氧基；

R²是甲氧基；

R³是乙基；

X¹是CH；和

X²是N。

10.权利要求1-5任一项的化合物，其中

R¹是甲氧基；

R²是甲氧基；

R³是乙基；

X¹是N；和

X²是CH。

11.前述权利要求中任一项的化合物，其是对映异构体纯度为至少50％ee的(-)对映异构体。

12.权利要求11的化合物，其是对映异构体纯度为至少90％ee的(-)对映异构体。

13.权利要求1至10中任一项的化合物，其是外消旋物。

14.药物试剂，其包括至少一种如前述权利要求中任一项所限定的式I化合物和/或至少一种其药学可接受的盐或前药以及至少一种药学可接受的载体。

15.如权利要求1至13中任一项所限定的式I化合物或者其药学可接受的盐或前药用于制造治疗和/或预防加压素-依赖性疾病的药物的用途。

16.如权利要求1至13中任一项所限定的式I化合物或者其药学可接受的盐或前药用于制造治疗和/或预防选自糖尿病、胰岛素抵抗、夜遗尿、失禁和其中发生血液凝固损伤的疾病之中的疾病和/或用于延迟排尿的药物的用途。

17.如权利要求1至13中任一项所限定的式I化合物或者其药学可接受的盐或前药用于制造治疗和/或预防选自高血压、肺动脉高压、心力衰竭、心肌梗死、冠状动脉痉挛、不稳定心绞痛、PTCA(经皮冠状动脉腔内成形术)、心脏局部缺血、肾系统损伤、水肿、肾血管痉挛、肾皮质坏死、低钠血、低钾血、施瓦茨-巴蒂综合征、胃肠道损伤、胃炎血管痉挛、肝硬化、胃肠溃疡、呕吐、化疗期间发生的呕吐和旅途病之中的疾病的药物的用途。